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中藥有效成分提取方法研究進展

2016-01-26 08:32夏委
中國藥業 2016年9期
關鍵詞:超臨界黃酮溶劑

夏委

(重慶市和平藥房連鎖有限責任公司,重慶 400010)

中藥有效成分提取方法研究進展

夏委

(重慶市和平藥房連鎖有限責任公司,重慶 400010)

目的 綜合分析目前中藥有效成分的提取方法。方法 通過查閱中藥有效成分提取方法的相關文獻,對其進行分析總結。結果 中藥有效成分的提取方法主要有煎煮法、半仿生提取法、超臨界萃取法、酶提取法等17種,方法各有優劣。結論 通過對中藥有效成分提取方法進行綜述,可為中藥有效成分的研究工作提供參考,為藥品生產中選擇合理的提取方法提供依據。

中藥;有效成分;提取方法;進展

我國植物的種類繁多,其中大多有較高的藥用價值,如人參、三七、黃芪等。藥用植物體內化學成分多種多樣,其功效可能會因為植物體內其他成分的存在而降低,因此有必要將藥材所含的有效成分提取出來,以配制成高效的藥物制劑。中藥有效成分提取分離是依據中藥材中有效成分的存在狀態、極性、溶解性等,設計一條科學、合理、可行的工藝,采用一系列提取分離技術來完成。隨著現代化工業的飛速發展,中藥有效成分提取技術也不斷發展,一些現代提取分離技術不斷被應用到生產中來,大大促進了中藥產業的發展。在此主要對中藥有效成分的提取方法作對比分析,旨在為中藥有效成分的研究工作提供參考,為工業生產中合理選擇方法提供依據。

1 傳統方法

1.1 煎煮法

煎煮法是我國最早使用的傳統的提取方法,多以水作溶劑,將中藥材加熱煮沸2~3次,以提取其所含成分。此法適用于藥效成分對熱較穩定且能溶于水的藥材,方法簡便易行,能煎出大部分有效成分,但煎出液中雜質較多,且易發生霉變、腐敗[1-2]。根據煎煮法加壓與否,該法可分為常壓煎煮法和加壓煎煮法。常壓煎煮法適用于一般性藥材的煎煮。加壓煎煮法適用于藥效成分在高溫下不易被破壞,或在常壓下不易煎透的藥材。

1.2 浸漬法

浸漬法是先將中藥粗粉裝入適當的容器中,然后加入適宜的溶劑(如乙醇、水等)浸漬藥材,以溶出其中有效成分。該法尤其適用于有效成分遇熱易揮發和易破壞的藥材、黏性藥材、無組織結構的藥材、新鮮及易于膨脹的藥材、價格低廉的芳香性藥材;不適于貴重藥材、毒性藥材及高濃度制劑。按提取溫度和浸漬次數,該法可分為熱浸漬法、溫浸漬法、冷浸漬法和重浸漬法等。但該法操作時間較長,且往往不易完全浸出有效成分,最好采用多次浸漬,以減少由于藥渣吸附導致的損失,提高提取率[1-2]。

1.3 滲漉法

滲漉法是用流動的溶劑滲過藥粉而進行提取,適用于貴重藥材、毒性藥材及高濃度制劑;也可用于有效成分含量較低的藥材,但新鮮的易膨脹的藥材、無組織結構的藥材不宜選用。該法提取效率優于浸漬法,但溶劑消耗量大、費時且操作麻煩[1]。

1.4 回流提取法

回流提取法是以易揮發的有機溶劑(如乙醇、石油醚等)為溶劑,在回流裝置進行加熱提取,連續回流提取法則是采用少量溶劑,通過連續回流進行提取,直至基本提盡有效成分為止[1-2]。由于回流提取時要加熱,故對含受熱易破壞成分的藥材不適用。

1.5 水蒸氣蒸餾法

水蒸氣蒸餾法適用于能隨水蒸氣蒸餾而不被破壞的且難溶于水的化學成分,如揮發油等[1]。該法可分為通水蒸氣蒸餾法、共水蒸餾法和水上蒸餾法。

1.6 升華法

升華法是利用藥用植物中有些化學成分具有升華的性質,直接將其從藥用植物中提取出來,如《本草綱目》中記載的樟木中升華樟腦[2]。

1.7 沉淀法

沉淀法是在提取液中加入某些試劑使其產生沉淀,以獲得有效成分或除去雜質。如鉛鹽沉淀法是利用醋酸鉛及堿式醋酸鉛在水及醇溶液中,能與多種有效成分生成難溶的鉛鹽或絡合鹽沉淀,從而使有效成分與雜質分離[1]。

2 現代方法

2.1 超聲提取法

超聲提取法是利用超聲波輔助提取植物活性成分物質,原理是利用超聲的空化作用對細胞膜的破壞,有助于活性成分的釋放與溶出,超聲波使提取液不斷振蕩,有助于溶質擴散,同時超聲波的熱效應使水溫基本維持在一定溫度,對原料有水溶作用[2]。因此,超聲波法大大縮短了提取時間,提高了有效成分的提取率及原料的利用率。尤靜等[3]采用超聲法和酶法結合半仿生法提取野菊花中的有效成分總黃酮,結果表明,超聲提取法簡單易行且提取率較高。超聲波提取法還被應用于橘皮酚酸[4]、葡萄多酚[5]、銀杏葉黃酮[6]、檳榔堿[7]、杜仲葉黃酮[8]、盾葉薯蕷總皂苷[9]、薏苡仁酯[10]等有效成分的提取。

2.2 超臨界流體萃取法

超臨界流體萃取法是利用溫度和壓力略超過或接近臨界的、介于氣體和液體之間的流體作為萃取劑,從固體或液體中萃取某種高沸點和熱敏性成分,以達到分離和提純的目的。其介質通常為CO2,對產品無毒,特別適合于醫藥、食品添加劑等產品的提取。與一般的萃取分離技術相比,超臨界流體提取法具有操作周期短、提取效率高、無溶劑殘留及有效成分和熱不穩定成分不易被分解等優點,可用于一些揮發油及其他有效成分的提取[1]。朱德艷等[11]采用正交試驗法對CO2超臨界提取葛渣中葛根素的工藝進行了考察,結果表明,應用CO2超臨界提取法得到葛根素的萃取率可達82.5%。此外,超臨界CO2萃取法還應用于提取蛇床子素、人參醇、蒼術醇[12]、甘草黃酮[13]、銀杏葉黃酮[14]、蘋果多酚[15]等。雖然超臨界流體提取法對生產設備的工藝要求較高,但其高選擇性、高收率、低毒害是其他方法所不能比擬的。

2.3 微波輔助提取法

利用微波強化固液浸取過程是頗具發展潛力的一種新型輔助提取技術,原理是微波射線輻射于溶劑并透過細胞壁到達細胞內部,導致植物細胞內的極性物質尤其是水分子吸收微波能,使細胞內部溫度升高,壓力增大,當壓力超過細胞壁的承受能力時,細胞壁破裂,位于細胞內部的有效成分從細胞中釋放出來,傳遞、轉移到溶劑周圍被溶劑溶解。本法具有選擇性高、重現性好、提取時間短、節省溶劑、節能、污染小、易揮發性成分提取的得率高,以及不需要特殊的分離步驟等優點,適用于許多中藥有效成分的提取[16]。徐春明等[17]采用微波輔助乙醇-硫酸銨雙水相體系提取苦蕎麥粉中的黃酮類化合物,結果得到的黃酮類化合物占苦蕎麥粉的1.38%。微波提取法還用于提取銀杏葉中黃酮[18]、核桃青皮中的胡桃醌[19]等化合物。

此外,在微波提取中藥有效成分的過程中,富含水的部分優先破壁,而含水少的細胞則比較滯后甚至不能破壁,因此若所提取的有效成分不在富含水的部分,微波提取則難以進行;且微波對某些化合物有一定的降解作用,對富含淀粉的藥材還易產生糊化現象;同時微波對人體,尤其是眼睛還有一定程度的影響。故應選擇合理的提取工藝條件,并需注意微波的泄露和防護[16]。

2.4 半仿生提取法

半仿生提取法是將整體藥物研究法與分子藥物研究法相結合,從生物藥劑學的角度,模擬口服給藥及藥物經胃腸轉運的原理,將藥料先用一定pH的酸水提取,繼而以一定pH的堿水提取,提取液分別過濾、濃縮,制成制劑。半仿生提取法能體現中醫臨床用藥綜合作用的特點,符合口服給藥經胃腸道轉運吸收的原理,且在提取過程中可提取和保留更多的有效成分,縮短生產周期[20]。程艷芹等[21]采用均勻設計法優選出甘草有效成分的半仿生提取條件,結果3煎用水的pH依次為6.0,7.5,9.0,煎煮時間依次為2 h,1 h,1 h。楊秀芳等[22]選用 L16(45)優化出黃芩復方(黃芩、黃芪、葛根、甘草)有效成分的半仿生提取工藝條件為提取溫度85℃,提取時間60 min,黃芩、黃芪、葛根、甘草的配伍比例為4∶2∶3∶1,第1煎液的pH為6,第2煎液的pH為8。

2.5 酶解提取法

中藥的有效成分經常與蛋白質、果膠、淀粉、植物纖維等雜質混合,這些雜質不但影響植物細胞中活性成分的浸出,而且影響中藥液體制劑的澄清度。選擇恰當的酶,不但可將這些雜質去除,而且可通過酶反應較溫和地將植物組織分解,加速有效成分的釋放提取,還可促進脂溶性成分轉化為易溶于水的成分而有利于提取[2]。酶解法能提高有效成分的收率,具有較大的應用潛力,如吳梅林等[23]研究出的纖維素酶酶解法提取銀杏總黃酮工藝與傳統的乙醇提取工藝相比,總黃酮得率提高了18.92%。但要拓寬此法的應用領域,還需要進一步探討酶的濃度、底物的濃度、溫度、酸堿度、提取時間及抑制劑和激動劑等對提取物的影響。

2.6 空氣爆破提取法

空氣爆破法的原理是利用藥材組織中的空氣受壓縮后突然減壓時釋放出的強大力量沖破植物細胞壁,撕裂植物組織,使藥材結構疏松,有利于溶劑滲入藥材內部及在藥材顆粒內部的運動和輸送。該法適用于提取植物的根、莖、皮、葉等多纖維藥材,但不適用于短纖維和高含淀粉的藥材。黃海濱等[24]應用空氣爆破法研究了芒果中芒果苷提取工藝,在芒果苷滲漉試驗中效果顯著,浸出率達到90%和100%,所需的時間也明顯縮短。

2.7 荷電提取法

荷電提取法是通過外加能量場來誘導中藥中有效成分分子的正負電中心偏離,間疏植物細胞對有效成分的束縛力,從而提高提取效率,減少提取時間,提高提取純度。目前石家莊科迪藥業有限公司完成了103種中藥材、700多種有效成分的荷電提取參數,包括極化率、表面張力、等張比、偶極矩、溶解性及激活程度等的測定[25]。

2.8 連續逆流提取法

采用連續逆流提取法通過多個提取單元之間物料和溶劑的合理濃度梯度排列以及相應的流程配置,結合物料的粒度、提取單元組數、提取溫度和提取溶劑量,循環組合,對物料進行提取[26]。在提取過程中,溶劑與藥材逆流順序通過并保持一定的接觸時間。與單罐提取相比,該法可使藥物提取液濃度大幅增加,提取效率高,溶劑和熱能損耗降低。試驗發現,加壓逆流提取法可使冬凌草提取液濃度增加19倍,溶劑熱能單耗分別降低40%和57%[27]。

2.9 旋流提取法

采用旋流提取法進行中藥有效成分的提取,就其提取物含量而言,可縮短提取時間,且操作方便。有研究報道,采用PT-1型組織搗碎機,旋流法提取側金盞花,攪拌速率為8 000 r/min,提取用水的初溫為20℃和100℃,處理時間為2~30 min,對提取液中黃酮類化合物、皂苷、有機酸等分析的結果表明,旋流法的提取效率較高[28]。

2.10 液泛提取法

液泛法的原理是利用加熱溶劑時所產生的蒸氣,增加液相的湍動程度,提高溶質的擴散速率;同時,不斷加入的冷凝液,使溶質與溶劑間保持較高的濃度梯度,提高了相間傳質推動力,使提取率得到了提高。馬建軍[29]應用液泛法從麻黃中提取麻黃堿,并與回流提取法和索氏提取法進行了比較,結果液泛法的得率最高,且提取時間短,溶劑用量更少。

3 結語

中藥所含成分十分復雜,傳統的提取方法不需要特殊儀器,應用較普遍,但存在著影響藥效、步驟復雜、產品安全性低、耗時長、提取率低、能耗高、溶劑消耗量大等缺點。隨著科學的發展,以現代儀器為基礎的新型提取技術,以其高效、節能、環保等優點,得到了越來越廣泛的應用。

不同的提取方法對不同藥物有效成分的提取率不同,在實際應用中,只有根據有效成分及伴存雜質的性質、提取方法的特點、提取工藝設備等條件來選擇適合的提取方法,或多種提取方法聯合運用,才能提高中藥有效成分的提取率,從而降低生產成本,提高原料的利用率。同時,雖然如今提取方法的研究已取得了一定的進展,然而中藥現代化任重而道遠,只有不斷地開發和利用新方法、新技術,才能使中藥產業向現代化、科學化、產業化、精細化、標準化的方向邁進。

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Research Progress on Extraction Technology for Effective Components from Chinese Medicine

Xia Wei
(Chongqing Peace Pharmacy,Chongqing,China 400010)

Objective To summarize the research progress of extraction technology for effective components from Chinese medicine.M ethods The related literatures of effective ingredients from traditional Chinese medicine were retrieved to analyze and summarize the extraction technology.Results The extraction method of effective components of Chinese herbal medicine mainly had 17 kinds,such as semi-bionic extraction,supercriticalfluid extraction,enzymatic extraction and so on.These methodsallhad their advantagesand disadvantages.Conclusion Through the summarizing ofthe extraction methods ofeffective componentsfrom traditionalChinese medicine,it provides reference for the study of traditional Chinese medicine and the basis for sensible selection of drugs.

traditional Chinese medicine;effective components;extraction technology;progress

R284.1

A

1006-4931(2016)09-0094-04

夏委(1968-),女,副主任中藥師,研究方向為中藥質量評價,(電子信箱)1605154163@qq.com。

2015-10-10;

2016-01-25)

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