中藥白蒿的開發研究與應用

陳志誠，何先維，王偉佳，代桂東，龐念剛，裴瑩瑩，畢洪梅

（黑龍江八一農墾大學理學院，黑龍江大慶 163319）

0 引言

白蒿（Herba a rtimisiae sieversianae） 是菊科植物大籽蒿的全草，是《本草綱目》中記載的三大藥用蒿屬植物之一[1]。目前，對于蒿屬植物的藥用功能與特性開發關注逐漸增多。例如，從黃花蒿中提取的青蒿素在抗瘧方面的研究[2]，中醫里利用艾蒿的溫經通絡、行氣活血、祛濕逐寒、消腫散結等功效的艾灸技術研究[3]?！侗静菥V目》中記載的白蒿也具有清熱利濕、涼血止血等功效[1]?，F代醫學研究表明其提取物有具有殺菌、消炎、抗氧化、抗紫外線灼傷等功效[4]，對中藥白蒿的活性成分提取研究、活性成分分析研究、主要功效研究及未來開發趨勢研究等方面進行了總結。

1 白蒿活性成分的提取研究

白蒿內含揮發油、黃酮等活性成分，具有清熱、解毒、殺菌消炎等功效。有效提取白蒿的活性成分，是充分發揮和擴大白蒿實際應用的前提。目前，國內陸續開發了一些方法來提取白蒿中的揮發油等活性成分，如水蒸氣蒸餾法[5]、蒸餾萃取法[6]、溶劑萃取法[7]、分子蒸餾法[8]、固相微萃取法[9]、超聲波法提取法[10]和超臨界流體萃取法[11]等。其中，水蒸氣蒸餾法是提取植物性天然香料最常用的一種方法，所需設備及流程相對簡單、操作技術比較成熟、成本低而產量大，但一般需要對提取原材料進行前處理，如水洗、曬干、粉碎等步驟。水蒸氣蒸餾法只適用于具有揮發性、可隨水蒸氣蒸餾而不被破壞、與水不發生反應且難溶或不溶于水的成分的提取。例如，中草藥中的揮發油、某些小分子生物堿、某些小分子的酚類物質都可應用該法提取。水蒸氣蒸餾法需要將原料加熱，不適用于化學性質不穩定組分的提取。

相比而言，溶劑萃取法中的浸提法無需加熱，具有萃取溫度低、萃取成分較完全、提取率較高等優點。韓小冰等人[12]分別以石油醚、三氯甲烷、丙酮和乙醇為溶劑，對比了索氏提取法、冷浸法和超聲波法提取白蒿的活性成分。呂敏蘭[7]分別以石油醚、乙醚、甲醇、石油醚∶乙醚∶甲醇、無水乙醇及73%乙醇6種溶劑為萃取劑，提取白蒿中的揮發油成分，其研究結果表明無水乙醇為溶劑時其提取效果最好，獲得的精油中活性成分生物活性最好。綜合來看各種提取方法，溶劑萃取法和水蒸氣蒸餾法操作簡單、成本低廉、萃取率高、高效安全。

2 白蒿活性物質的主要成分研究

國內外都有一些學者陸續開展了對白蒿提取物的成分分析研究。截至目前，鑒定出白蒿提取物中的化學成分有上百種，其中揮發油類是白蒿提取物的主要活性物質。劉群等人[13]從長春地區的野生白蒿中提取并較早報道了白蒿揮發油的23種化學成分，包括α-蒎烯（α-Pinene）、莰烯（Camphene）、檜烯（Sabinene）、β- 蒎烯 （β-Pinene）、香葉烯 （Myrcene）、α-水芹烯（α-Phellandrene）、α-萜品烯（α-Terpinene）、1,8-桉葉油素 （1,8-Cineole）、α-葑烯（α-Fenchene）、芳樟醇 （Linaloo）l、樟腦 （Camphor）、丁酸芐酯 （Butanoic benzyl este）r、異戊酸芐酯 （isovaleric benzyl este）r、α-胡椒烯 （α-copaene）、β - 欖 香烯 （β-Elemene）、 順 - 丁 香烯（Cis-Caryophyllene）、反-丁香烯（Trans-Caryophyllene）、反式 -β- 金合歡烯 （Trans-β-Farnesene） 等，其中1,8-桉葉油素、反-丁香烯、順-丁香烯和樟腦為揮發油的主要成分。Suleimenov E M等人[14]對采自哈薩克斯坦的白蒿進行研究分析，發現其主要含有月桂烯（14.2%）、桉油精（9.3%）、芳樟醇（4.2%）、對傘花烴 （3.4%） 和 Neryli-sovalerate（3.4%）。王金蘭等人[15]從白蒿提取物中分離得到17個單體化合物，其中（3R,6R,7E） -3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one、異苦艾素（Anabsin）、安洋艾素 （Anabsinthin）、Badounoid B、Gnapholide、洋艾內酯 B（Artabsinolide B）、龍腦葡萄糖苷（l-borneol-β-D-glucopyranoside） 是首次從白蒿植物中分離得到。呂敏蘭[7]鑒定白蒿揮發油主要為桉葉油素、樟腦、蒎烯、龍腦、乙酸香葉酯、棕櫚酸甲酯、衣蘭烯、花側柏烯、愈木創烯、長葉蒎烯、萜品烯、植酮、石竹烯、水芹烯等萜烯類、醇類、酯類化合物。李海亮等人[16]從其白蒿精油中共鑒定48種化合物，占精油總量的95.36%，主要成分為紅沒藥醇、蘭香油奧、α-水芹烯、棕櫚酸和薰衣草醇等，其中紅沒藥醇、蘭香油奧2種組分總含量占精油總量的50%以上。

除了揮發油之外，張琪等人[17]從白蒿地上部分乙酸乙酯提取物中分離、鑒定出2種黃酮類化合物：5,7,4'-三羥基一3',5'-二甲氧基黃酮和3,5-二羥基-6,7,3',4'-四甲氧基黃酮。馬栗樹皮素（esculetin）、貓眼草黃素 （Chrysosplenetin）、蕓香苷（Rutin）、異槲皮苷 （Isoquercitrin）、艾黃素（Artemisetin） 等黃酮類化合物也相繼被發現。Suleimenov E M等人[14]從白蒿中分離得到木脂素類化合物4-epiashantin。Greger H[18-19]分離到7個木脂素類化合物Sesamin，Epifargesin，Yangambin，Epiyangambin，Diayangambin，Epiashantin，Sesartemin。Tan RX等人[20]從白蒿中分離得到2個新木脂素類化合物5-Methoxysesamin和Sieversol.Bohlmann F等人[21]從中分離得到5個新的愈創木內酯和4個愈創木內酯的二聚體；6,7-二羥基香豆素（Esculetin）、咖啡酸（Caffeicacid） 單萜類化合物8-Isovaleryloxy-nerylisovalerate等也陸續被鑒定出來[20]。

3 白蒿活性物質的主要功效研究

目前，對于白蒿活性物質功效的實驗室研究主要體現在其消炎、抗菌、抗氧化方面。李海亮等人[16]以人工合成的有機自由基DPPH為探測指標，用來評估西藏地區藏藥白蒿精油的抑菌及抗氧化能力。研究結果表明，白蒿精油對枯草芽孢桿菌、糞腸球菌、金黃色葡萄球菌和新型隱球菌具有較強的抑菌效果；對1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基、2,2'-聯氮雙（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸） 二銨鹽自由基和羥自由基具有一定的的清除能力。孫志恒等人[22]的研究表明分枝期白蒿的揮發油對DPPH自由基的清除能力最強，具有較好的抗氧化能力。黃瑞等人[23]研究揮發油中的紅沒藥醇具有抗炎、滅菌、愈合潰瘍、溶解膽石等作用，蘭香油奧則具有明顯的體內抗炎能力，在醫藥行業中具有廣泛的用途。

4 白蒿提取物的開發應用前景

白蒿富含揮發油類、黃酮類、木脂素類、萜類、酯類和醌類等物質，具有祛痰、平喘、消炎、殺菌、抗氧化、防紫外線等功效，因此白蒿提取物在天然植物類日用品及化妝品中有廣泛的應用前景[24]。但與青蒿、艾蒿相比，白蒿的應用開發研究深度及廣度還不夠。隨著各種天然中草藥成分的日用及化妝品研究的迅速發展，如市場上的各類金銀花、野菊花、人參、甘草、首烏和生姜等中草藥日用產品，具有分布地域廣、原料資源豐富、殺菌、消炎、抗氧化的白蒿，在未來新型天然日用品開發應用方面有巨大的開發潛力。