民族藥用植物走馬胎化學成分及其藥理研究進展

周澤建

摘要：【目的】對近幾年來走馬胎化學成分的研究進展進行梳理、歸納，以期為走馬胎的進一步研究、開發、利用提供參考?！痉椒ā恐饕獙?006-2016年中國知網、萬方、重慶維普等中文數據庫與Web of science，PubMed等英文數據庫，以題名或關鍵詞為“走馬胎”和/或“化學成分”進行檢索，整理、總結近10年來有關走馬胎化學成分及其藥理的研究文獻?！窘Y果】走馬胎主要成分是三萜皂苷類，此外還有香豆素類、甾醇類、酚類等成分；走馬胎根莖中齊墩果烷型三萜皂苷類化合物具有抗腫瘤作用，巖白菜素類化合物具有抗氧化作用。此外，走馬胎提取液還具有抗血栓的作用?！窘Y論】目前走馬胎的活性成分研究部位主要集中在根莖，果實與葉子的活性成分研究尚少；對走馬胎化學成分的研究主要集中在三萜皂苷類的分離與鑒定以及抗癌活性篩選，對其他類化合物和生物活性比如抗炎鎮痛等方面研究尚少?！窘ㄗh】加強走馬胎葉子與果實的活性成分研究，以便闡明其傳統利用的合理性；進一步加強研究走馬胎的化學成分及其藥效機理，為從現代藥理學角度闡明民族傳統醫藥知識的合理性奠定基礎。

關鍵詞：走馬胎；化學成分；三萜皂苷類；藥理；研究；進展

中圖分類號：R282.2文獻標識碼：A文章編號：1003-4374（2017）01-0050-04

Abstract：【Objective】In order to promote its further study，its of great importance to summarize the progress of the research on chemical components and pharmacological activity of Ardisia gigantifolia Stapf.【Method】The literature review of the related research in the past decade is done，using keywords“Ardisia gigantifolia Stapf” and/or“chemical components”via databases like CNKI，Wanfang，Web of science and PubMed Database from 2006 to 2016.【Result】The main components of Ardisia gigantifolia Stapf are triterpenoid saponins，and it also includes coumarins，sterols and phenols；in its rhizome，while bergeninum compounds have antioxidant effect，Oleanane-type triterpenoid saponins compounds have anti-tumor effects.In addition，extracts of Ardisia gigantifolia Stapf have anti-thrombosis effect.【Conclusion】Research about chemical components of Ardisia gigantifolia Stapf mainly focuses on rhizome rather than on leaves and fruits；research on its chemical components mainly focuses on isolation and identification of triterpenoid saponins besides anti-cancer screening，but still less is research on things like functions to relieve pain and inflammation.【Suggestion】The following researches should be strengthened：on its active components of leaves and fruit so as to lay a foundation of rationalizing its traditional use；on its chemical constituents and pharmacological mechanism so as to rationalize its traditional medicine knowledge in the perspective of modern pharmacology.

Key words：Ardisia gigantifolia Stapf；chemical components；triterpenoid saponins；pharmacological activity；researches；progress and prospect

走馬胎是一種用藥歷史悠久的民族藥用植物，為紫金?？谱辖鹋僦参?。它的醫藥用途始載于清代的《本草綱目拾遺》卷四、草部中：走馬胎研粉敷癰疽，長肌化毒，收口如神[1]。它具有祛風濕、活血止痛、生肌化毒、壯筋活絡的功效[2]，主要治療風濕骨痛、跌打損傷、痛經等。近年來，隨著人們越來越關注走馬胎，對其的研究也越來越多，尤其是走馬胎化學成分的研究。但，截至目前，還未對有關走馬胎化學成分及其藥理研究文獻進行系統性總結，這不利于走馬胎進一步研究與開發。本文基于此，對走馬胎化學成分及其藥理研究進行系統的梳理，以期為走馬胎的進一步研究、開發、利用提供一定的參考，并為民族藥材走馬胎質量標準的制定提供依據。

1化學成分研究

截至2016年，已分離鑒定的走馬胎成分主要有三萜皂苷類、香豆素類、甾醇類、酚類。

1.1三萜皂苷類

三萜皂苷類是走馬胎主要活性成分，由三萜皂苷元和糖類組成，多數具有羧基，可溶于水。這類化合物母核大多數是五環三萜或四環三萜，且大部分具有抗腫瘤活性。到2016年為止，從走馬胎根莖分離、純化、鑒定出的三萜皂苷類化合物有23種，全部屬于齊墩果烷型五環三萜類[3-8]。

1.2香豆素類

香豆素類是一類以7-羥基香豆素為母核的化合物。這類化合物具有抗病毒、抗腫瘤、抗骨質疏松、抗凝血等作用。截至目前，從走馬胎根莖分離出來的香豆素有11種，其中巖白菜或巖白菜素衍生物有9種，沒食子酸酯和沒食子酸各1種[3，9-11]。

1.3甾醇類

植物甾醇是一類具有甾核（環戊烷駢多氫菲）、在C-17位側鏈為9～10個碳原子脂肪烴的化合物，是多種激素、維生素D、甾體化合物合成的前體，同時也是構成植物體內細胞膜的成分之一。這類化合物一般具有很高的營養價值，較高的生物活性，廣泛應用于醫藥、食品、化妝品等多個領域。目前，從走馬胎根莖分離出來的甾醇類化合物4種，其中豆甾醇構型2種，谷甾醇構型1種，菠甾醇構型1種[3，10，12]。

1.4酚類

酚類化合物是一類芳香烴環上具有羥基的化合物。它具有特殊的芳香氣味，在醫藥上具有一定的抗氧化活性。目前，從根莖分離出來的酚類化合物有4種：大葉紫金牛酚、表兒茶素、（+）-5-（1，2-二羥基戊基）-苯-1，3-二酚、（-）-5-（1，2-二羥基戊基）-苯-1，3-二酚[11-13]。

1.5糖類

糖類由單糖、低聚糖、多糖、苷類構成。目前，從走馬胎根莖提取分離出1種糖苷，即（-）-4′-hydroxy-3′-methoxy-phenyl-β-D[6-O-（4″-hydroxy-3″，5″-dimethoxy-benzoyl）]–glucopyranoside[9]。

2藥理分析

走馬胎為侗族、瑤族、壯族、苗族治療風濕骨痛、跌打損傷、痛經等疾病習用藥材，有祛風濕、活血止痛、生肌化毒、壯筋活絡的功效，具有多方面藥理活性。近年來，現代藥理研究表明，走馬胎提取物具有抗氧化、抗腫瘤、抗血栓等生物活性。

2.1抗氧化作用

走馬胎的根莖中含有一類化合物巖白菜素，能清除逆境產生的自由基，具有一定的抗氧化能力。楊竹等[11]利用DPPH自由基清除法測試四個單體白菜素類化合物去自由基能力，顯示沒食子酸和兒茶素具有一定的自由基清除作用。其原因可能是這類化合物中酚羥基脫去一個氫與自由基形成一個比較穩定共軛結構—苯氧自由基，繼而阻止脂質過氧化。這說明侗族、瑤族、壯族、苗族用走馬胎治療風濕骨痛、跌打損傷的合理性。

2.2抗癌作用

近年來，人們對走馬胎皂苷成分的抗腫瘤作用非常感興趣，研究頗多。Wen等[8]利用MTT法對齊墩果烷型三萜皂苷類進行體外抗腫瘤篩選，表明這類化合物具有一定的抗腫瘤作用。張曉明[3]從走馬胎的根莖中分離出10個單體皂苷化合物并運用MTT法對它們進行體外腫瘤細胞活性研究，顯示10個有7個單體化合物具有較好的抗腫瘤活性。鄭小麗等[14]用從走馬胎根莖提純、分離出來的三萜皂苷單體化合物加到培養基中，使其與癌細胞菌株充分接觸，結果表明多種癌細胞的增殖都受到不同程度的抑制，尤其人乳腺癌細胞菌株（MCF-7）抑制得最為顯著。究其原因可能在于皂苷成分打破了癌細胞內的氧化還原系統的動態平衡，致使細胞代謝絮亂，ROS水平增加，從而導致細胞遺傳物質DNA受到損傷，不能正常復制，導致細胞在S期停滯不動，最終引起細胞凋亡。另外，也有可能通過線粒體膜破裂，釋放信號分子，開啟線粒體凋亡途徑來促使細胞凋亡。采用MTT法研究走馬胎皂苷成分對人類4種癌細胞株，即宮頸癌細胞株（Hela）、膀胱癌細胞株（EJ）、胃癌細胞株（BCG-823）、肝癌細胞株（Hepg2）的增殖抑制效果，結果顯示：大部分皂苷成分都對多種癌細胞的增殖有一定的抑制作用，并提出糖鏈中糖基的位置和數量、28位甲氧橋結構以及C-30位有-CHO基對抗癌活性有一定的影響[4、5、7、15-17]。

2.3抗血栓作用

走馬胎提取液可以阻止模型動物血栓的形成。究其原因有2個方面：一方面是提取液通過延長動物體內凝血酶原時間（PT）、凝血酶時間（TT）以及活化部分凝血活酶時間以及降低全血黏度與血漿纖維蛋白原含量來抑制機體內、外凝血過程；另一方面是提取液促使毛細血管擴張和血液流速加快，增加毛細血管開放數量，改善血管末端微環境[18-20]。

2.4走馬胎臨床應用研究

對走馬胎煎劑喂服類風濕關節炎病患者進行臨床觀察，結果顯示民族藥走馬胎對類風濕關節炎治療效果與雷公藤多甙片相當，具有良好的療效且無明顯毒副作用[21]。

3結論與展望

走馬胎是侗族、瑤族、壯族、苗族習用藥材，是一種臨床應用較廣泛的民族中藥材。在少數民族地區，它常常用來治風濕骨痛、跌打損傷、痛經等南方常見疾病[22]。此外，現代藥理研究表明，走馬胎還具有抗腫瘤活性，是一種比較好的治癌藥材[4～8]。因此，走馬胎的開發前景廣闊，然而作為一種常用民族中藥材，僅在各類民族醫書記載它的來源和用法，而缺乏相關質量控制標準。因此對走馬胎的化學成分和藥理進行梳理歸納，顯得尤為重要。

對現有、有關走馬胎化學成分的國內外文獻進行系統的總結、歸納，顯示：走馬胎的主要活性成分是齊墩果烷型五環三萜類。近幾年，對高效液相色譜法鑒定中藥材質量頗感關注，研究比較多。潘見等[23]以綠原酸和咖啡酸為參照品，采用高效液相色譜法測定蒲公英中的綠原酸和咖啡酸，結果顯示：高效液相色譜法是一種簡便、準確、可靠的中藥材質量標準鑒定方法。Ninomiya K[24]、Fibigr J[25]、Song T T[26]等也認同上述的說法。因此，采用HPLC法鑒定走馬胎質量標準是可行的。而體現走馬胎質量的活性成分標準品的選定是HPLC法中最為關鍵一環。所以，系統總結、歸納走馬胎活性成分對走馬胎質量標準體系的建立具有非常重要的實際意義。

截至目前，走馬胎的活性成分研究部位主要集中在根莖，果實與葉子的活性成分研究尚未發現。但是，據筆者走訪了解到，有的少數民族地區采用走馬胎的葉子當茶葉泡，具有一定的抗癌效果。因此，今后應對走馬胎的葉子與果實展開研究，探索其有效成分，闡明藥用植物傳統利用的合理性。

從近幾年來的文獻來看，對走馬胎化學成分的研究主要集中在三萜皂苷類的分離與鑒定以及抗癌活性篩選的研究，對其他類化合物和生物活性比如抗炎鎮痛等方面研究尚少。因此，在今后研究當中，應進一步加強走馬胎植物化學成分和藥理活性分析，闡明走馬胎的藥效物質基礎及其作用機理，為民間傳統用藥提供合理性依據，也為進一步開發走馬胎提供理論依據。

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