薏苡化學成分與藥理作用研究概況

喻巧容　黃鎖義

[摘要] 本文通過查閱國內外數據庫中薏苡化學成分與藥理作用的相關文獻，對薏苡整個植物所含化學成分與藥理作用進行了詳細的總結。薏苡含有脂肪酸及其脂類、黃酮類、酰胺類、甾醇類、萜類、多糖和生物堿等多種化合物，薏苡藥理作用廣泛，包括抗腫瘤、增強免疫、降血糖、抗炎、鎮痛、抗菌和抗氧化等作用。通過本文，人們可以更加全面地了解薏苡，為進一步研究薏苡藥理作用及其所含化合物的構效關系、作用機制提供一定的參考依據。

[關鍵詞] 薏苡;化學成分;藥理作用;抗腫瘤

[中圖分類號] R285.5 ? ? ? ? ?[文獻標識碼] A ? ? ? ? ?[文章編號] 1673-7210（2019）05（c）-0021-04

[Abstract] In this article， the relevant literatures on the chemical constituents and pharmacological activities of Coix lachryma -jobi L. are reviewed. And the chemical constituents and pharmacological effects of the whole plant of Coix lachryma -jobi L. are summarized in detail. The Coix lachryma -jobi L. contain fatty acids and their lipids， flavonoids， amides， sterols， terpenoids， polysaccharides and alkaloids. The Coix lachryma -jobi L. has a wide range of pharmacological effects， including anti-tumor， immunity enhancement， hpyerglycemic， anti-inflammatory， analgesic， antiseptic and antioxidant effects. Through this review， people can have a better understanding of Coix lachryma -jobi L.. It can provide some reference for further study on the relationship between the pharmacological action of Coix lachryma -jobi L. ?and the structure activity relationship and mechanism of the compounds.

[Key words] Coix lachryma -jobi L.; Chemical constituents; Pharmacological action; Antitumor

薏苡（Coix lachryma -jobi L.）為禾本科（Gramineae）薏苡屬（CoixL.）草本植物，在中藥學課本中，它的干燥成熟種仁稱為薏苡仁，薏苡仁為很常用的中藥，其味甘、淡，性涼，歸脾、胃、肺經，有利水滲濕、健脾止瀉、除痹、排膿、解毒散結的功效[1]。薏苡仁可以藥食兩用，早期的學者主要研究了薏苡仁有營養價值的化學成分，包括碳水化合物、氨基酸、脂肪、蛋白、微量元素、食物纖維和維生素等[2]，后期應用現代技術對薏苡莖葉提取物和薏苡仁提取物進行研究，鑒定了其中55個組分，主要為醇類、醛類、烷類、酮類、酸類、酯類，另外發現4個含硫雜環或含雜氮環類化合物[3]。薏苡的藥理作用廣泛，主要有抗腫瘤、提高機體免疫力、抗氧化、降血脂、降血糖和抗炎鎮痛等作用[4-5]，近年來，越來越多的人們關注薏苡仁的藥理作用和保健功能，本文主要從薏苡仁、莖、葉的化學成分和藥理作用兩方面展開論述，為后人深入研究薏苡、開發薏苡的價值提供參考。

1 薏苡的化學成分研究概況

1.1 脂肪酸及其脂類

1961年，日本學者Ukita等[6]第一次從薏苡仁中分離出薏苡仁脂，并鑒定了其化學結構，后來又研究其藥理活性，推測薏苡仁脂是薏苡仁的一種具有抗癌活性的化學成分。1990年，日本學者Tokuda等[7]又從薏苡中分離出另一種脂肪酸甘油酯：α-單亞麻酯，該化合物可能具備抗腫瘤活性。雷正杰等[8]研究出薏苡中含有棕櫚酸、油酸、亞油酸、硬脂酸等化學成分，以及各化學成分與甘油形成的甘油酯。

1.2 內酰胺和酰胺類化合物

Lee等[9]、Chung等[10]對薏苡糠中的化學成分進行了研究，發現有內酰胺類化合物，如Coixspirolactam A、Coixspirolactam B、Coixspirolactam C、Coixspirolactam D、Coixspirolactam E、Methyl dioxindole-3-acetate、Coixlactam、Isoindol-1-one。Huang等[11]從薏苡谷殼中發現了酰胺類化合物神經酰胺。

1.3 甾醇和三萜類化合物

薏苡中包含甾醇類和三萜類化合物，目前已發現報道的有阿魏酰菜子甾醇（feruloyl campeaterol）、阿魏酰豆甾醇（feruloyl stigmasterol）、α，β，γ-谷甾醇、Feruliyl ?phytosterol、豆甾醇和油菜甾醇[4]。Satoshi等[12]從薏苡仁中獲得了2個三萜類化合物：friedelin和isoorinol，此外譚冰等[13]和史柳芝等[14]也在薏苡莖葉中發現了植物甾醇和三萜類化合物。

1.4 黃酮類化合物

Chung等[10]、Huang等[11]、Chen等[15]研究發現薏苡仁和薏苡糠中含有多種黃酮類化合物，包括圣草素、柚皮素、異甘草素、芒柄花黃素、高北美圣草素、5，7-Dihydroxychromone、金圣草黃素、橙皮素、Davidigenin、紅桔素、5-Hydroxy-7-methoxychromone、3，4'，5，7，-Tetramethoxyflavone、甘草素等[15-16]。

1.5 多糖類化合物

當前從薏苡仁中獲得了多種多糖類化合物，包含中性葡聚糖1～7，薏苡多糖A、B、C（Coixan A， B， C），以及酸性多糖CA-1和CA-2[16]。

1.6 生物堿類化合物

目前僅發現一個生物堿類化合物，它是從薏苡仁的水提取部位分離得到的，為四氫哈爾明堿的衍生物[16]，并且黃嬌等[17]通過比較閩產薏苡種皮與薏苡仁的化學成分發現，薏苡種皮中含有生物堿成分，譚冰等[13]研究發現薏苡葉中含有生物堿成分。

1.7 其他類化合物

薏苡中還含有其他類化合物，如鞣制、強心苷、有機酸等[13-14]。

2 薏苡的藥理作用研究概況

早期不少學者研究薏苡仁的藥理作用，發現薏苡仁具有解熱、鎮痛、鎮靜作用，并且對離體的心臟、腸管和子宮等都有興奮作用[4]。近年來一些學者進一步研究薏苡化學成分與藥理作用機制，發現薏苡仁、薏苡糠、薏苡根、薏苡谷殼、薏苡莖葉等某些溶劑提取物及部分單體化合物具有抗腫瘤，抗氧化，免疫調節，抗炎，降血糖、血鈣，引發子宮排卵和抑制胰蛋白酶等方面的藥理活性[4]。

2.1 抗腫瘤作用

盡人皆知薏苡仁油具有抗腫瘤作用，以薏苡仁中的酯類為主要有效成分研發的康萊特注射液，在我國醫治腫瘤的臨床方面得到廣泛的應用。早期的日本學者中山宗春在實驗研究中發現，薏苡仁的乙醇提取部位能夠減輕小鼠Ehrlich腹水癌引起的腹水潴留，第2年，他進一步經實驗證明，薏苡仁丙酮提取液經過乙醚萃取脫脂后，對小鼠Ehrlich腹水癌有抑制作用[18]。1984年，日本學者用熱丙酮萃取薏苡仁冷浸液，用萃取得到的熱丙酮部位來治療ICR系腹水癌細胞S180小鼠，實驗結果表明丙酮萃取物可以明顯延長腹水癌小鼠的生存期限，并且后來經過實驗分析鑒定發現具有抗腫瘤活性的主要化學成分是不飽和脂肪酸（亞油酸）[18]。

朱曉瑩等[19]用薏苡莖葉的水、乙醇提取物，作用于人肝癌細胞HepG2、人胃癌細胞SGC-7901和人宮頸癌Hela細胞，研究發現薏苡莖葉的水、乙醇提取物對這些細胞均有抑制作用。黃挺章等[20]實驗研究發現薏苡莖醇提取物在一定程度上能夠抑制荷H22細胞小鼠體內的肉瘤，并且發現薏苡莖醇提取物對小鼠肝臟有較好的保護作用，并對小鼠脾臟和胸腺也有一定保護作用。郭圣奇等[21]研究發現雖然薏苡莖水提取物的抗腫瘤作用較對照物環磷酰胺低，但其對肝及脾、胸腺免疫器官的不良反應也比環磷酰胺小，可以作為一種抗腫瘤的理想藥物。林瑤等[22]建立小鼠腫瘤模型，用薏苡葉不同濃度的水提液和醇提液，來檢測薏苡葉提取物對S180肉瘤細胞的抑制作用，研究表明薏苡葉水提物與醇提物對S180肉瘤細胞都有抑制作用。林瑤等[23]通過研究薏苡莖、葉石油醚部位的體外抗腫瘤活性發現，薏苡莖、葉提取液的石油醚部位對人宮頸癌細胞Hela、肝癌細胞HepG2和胃癌細胞SGC-7901體外生長均有抑制作用。

薏苡仁酯（coixenolide）對宮頸癌U14細胞的增殖有明顯的抑制作用[6]，張明發等[24]研究發現薏苡仁油能夠有效抑制人宮頸癌HeLa細胞的增殖;薏苡仁油可以抑制人卵巢癌細胞和移植人乳腺癌Bcap-37細胞生長，對移植于裸鼠的PC-3M前列腺腫瘤也有抑制作用。韓蘇夏等[25]研究發現，薏苡仁酯可通過外源性途徑引起HeLa細胞凋亡。李毓等[26]研究了薏苡仁酯對鼻咽癌細胞的放射敏感性的影響，發現薏苡仁酯對腫瘤放射治療具有增敏作用，放射增敏率為7.19%～26.28%，薏苡仁油及其有效成分薏苡仁酯對頭頸部癌有直接的抑制作用，也可通過提高機體的免疫功能間接殺傷癌細胞[27]。

2.2 增強機體免疫功能

薏苡仁具有增強機體免疫功能的作用。王彥芳等[28]發現薏苡仁多糖的不同組分，對脾虛水濕不化大鼠模型的免疫功能降低具有拮抗的作用，薏苡仁多糖及其拆分的組分在一定程度上能夠提高機體的免疫防御作用和恢復機體的自我免疫功能。屈中玉等[29]研究注射用薏苡仁油對大腸癌術后患者的免疫功能和無進展生存期的影響，通過臨床試驗發現，注射薏苡仁油的患者的無進展生存期得到了增長，化療的不良反應也低于未聯合注射薏苡仁油的患者，并且研究結果還表明，注射用薏苡仁油能夠調節T細胞亞群水平，增強免疫球蛋白表達水平，從而影響腫瘤細胞的生長，發揮抗腫瘤作用。

2.3 降血糖作用

薏苡仁多糖能夠明顯減低機體內血糖含量。徐梓輝等[30]研究薏苡仁多糖對正常小鼠、四氧嘧啶導致的糖尿病模型小鼠和腎上腺素導致的高血糖小鼠等體內血糖含量的影響，結果發現，與各模型對照組比較，薏苡仁多糖可以明顯降低小鼠體內血糖含量，實驗中還發現薏苡仁多糖對小鼠的降血糖作用還與給藥途徑有關，口服給藥沒有發揮降血糖效果。

2.4 鎮靜、鎮痛、抗炎作用

吳建方[31]通過研究薏苡仁冷水和熱水提取物對小鼠的抗炎、鎮痛和鎮靜作用，發現薏苡仁水提取物給藥后的二甲苯誘發炎癥的小鼠的耳廓腫脹程度較對照組輕，薏苡仁水提取物對小鼠有鎮痛和鎮靜作用，且作用效果與劑量成正比。鄭紅霞等[32]以膠原誘導性關節炎小鼠為模型，研究薏苡仁酯的抗炎作用和調節免疫作用，發現注射薏苡仁酯后，小鼠關節炎指數較模型對照組低，關節炎癥狀減輕，同時發現薏苡仁酯能夠提升模型小鼠外周血Foxp3+ CD4+ CD25+調節性T細胞水平。岳靜[33]通過研究薏苡仁及其組分對類風濕關節炎大鼠的抗炎作用發現，薏苡仁蛋白和薏苡仁揮發油對大鼠類風濕關節炎具有顯著效果，可以降低佐劑導致的大鼠足趾腫脹程度，此外薏苡仁及其組分還具有鎮痛作用。

2.5 抗菌作用

羅繼[34]的實驗研究表明，薏苡種仁中的某些蛋白組分具有抗真菌活性，對綠色木霉菌、小麥赤霉病菌、楊樹潰瘍病菌等具有抗性，并且從薏苡中分離鑒定出了兩個新的抗菌蛋白。有研究報道用甲醇提取薏苡種子的黃化幼苗，并從甲醇提取物中分離鑒定獲得了茚類化合物3，5-Dimethoxy-1H-inden-1-one，表明該化合物對細菌、真菌、酵母菌均有作用，是第一次公開報道的從植物中分離出的抗菌成分，也是對三種不同菌類均會產生拮抗作用的成分[16]。

2.6 抗氧化活性

薏苡具有抗氧化活性，覃麗等[35]通過鉆研薏苡莖多酚的抗氧化活性發現，薏苡莖多酚對O2-·、·OH和DPPH自由基均有一定的清除能力，具有良好的體外抗氧化活性。陳雯靜等[36]從清除ABTS+自由基、總還原能力和清除羥自由基能力等方面探索薏苡莖各極性溶劑提取物的抗氧化活性，發現其不同提取物都有一定的抗氧化活性。薏苡仁谷殼的甲醇提取物能夠清除DPPH自由基，在生物活性的篩選下，其甲醇提取物經過分離純化，在正丁醇萃取部位得到6個化合物，這6個化合物都表現出較強的抗氧化活性[9]。

2.7 其他藥理作用

通過服用以薏苡仁為主藥的方劑，長期沒有排卵的患者的身體得到很大改善。薏苡仁的某些提取物可以引發金色倉鼠排卵，其中阿魏酰菜子甾醇和阿魏酰豆甾醇是促進排卵的活性化合物[5]，薏苡仁水提取物還具有引發胚胎毒性的作用，可以加快懷孕大鼠子宮收縮性[4]。

3 問題與展望

薏苡資源豐富，全國均有栽培，且可以藥食兩用。我國是癌癥的高發地區，很多人死于惡性腫瘤，很多年來治療癌癥多使用放療和化療手段，但大多對機體的免疫機制產生損害，使機體本身依靠免疫力對腫瘤的防御拮抗能力降低，并且會有很多不良反應，導致放化療治療癌癥的概率逐漸降低，而天然藥物副作用低，擁有悠久的歷史和幾千年的臨床試驗，具有很大的研究價值，因而尋找合適的天然藥物來治療腫瘤成為一個重要的研究方向，其中薏苡仁的藥理作用廣泛，其抗腫瘤作用已成為很多學者研究癌癥的熱點。天然藥物發揮治療作用一般是由多種成分共同合作，其抗腫瘤作用機制可能涉及多成分、多途徑、多靶點，要完全闡明薏苡仁的抗腫瘤作用機制，還需要進一步研究。此外，抗腫瘤藥物普遍具有很高的毒性，會損傷肝臟、脾、胸腺等免疫器官，而薏苡仁抗腫瘤時毒性很低，這是一個非常顯著的優點，對于將薏苡仁作為預防癌癥或治療癌癥的日常食療產品的研發具有一定的參考意義[5]。當前國內外主要研究的是薏苡仁的抗腫瘤效用，對薏苡的藥效物質基礎研究得很少，對薏苡非種子部位也沒有深度開發利用，如果能夠深入研究薏苡，將會對抗癌、抗菌、降血糖、保健品與護膚品等的開發提供有利的新方向，并且如果能更多地開發利用我國薏苡資源，大幅度提高其附加值，不僅可以提高資源利用，而且可以提高我國的經濟發展，其應用前景值得開發[5]。

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（收稿日期：2018-03-30 ?本文編輯：張瑜杰）