關于驅蚊類產品你還僅停留在花露水嗎？—化妝品領域驅蚊產品專利技術分析

文/江 煒 郭亦欣

隨著市場需求的增加，驅蚊產品的種類越來越多，人們對驅蚊產品的有效性和安全性的要求也越來越高。為更好地了解化妝品領域驅蚊產品的研究動態，下文將從專利角度對近年來該類產品的專利申請進行分析。

我國《農藥管理條例》將驅蚊產品納入農藥管理范疇，而我國實行農藥登記制度，也就是說，驅蚊產品需要進行農藥登記。在“中國農藥信息網”中查詢防治對象為蚊、施用方法為涂抹的驅蚊產品，檢出有登記信息且目前仍在有效期內的產品共97個，絕大多數登記產品的有效成分為避蚊胺（含量3.5%～20%）、驅蚊酯（含量1.8%～10%）或羥哌酯（含量15%～20%），均世界衛生組織的推薦名單之列。另外，在“國產非特殊用途化妝品備案服務平臺”中檢索“驅蚊” “避蚊”“防蚊”或“蚊不?！钡汝P鍵詞，共檢索到89個產品，其中50個產品已注銷，在未注銷的49個產品中，僅武漢卡伊娜化妝品有限公司的3個產品涉及丁基乙酰氨基丙酸乙酯（驅蚊酯），其他產品均僅涉及植物提取物。從檢索到的信息可知，目前市場上用于驅殺蚊蟲的有效成分，按照來源可分為植物來源和化學合成來源的驅避劑。皮膚用驅蚊產品主要為涂抹類產品，包括驅蚊花露水、驅蚊液、驅蚊乳、驅蚊膏、驅蚊霜、噴射劑等劑型，一般含有水、乙醇、表面活性劑和少量香精等，另外還有其他如驅蚊貼、驅蚊手環等佩戴類產品。

驅蚊產品專利申請情況

申請量情況

通過中國專利文摘數據庫（CNABS）對2019年7月1日前公開的專利申請進行檢索，獲得涉及化妝品領域（分類號為A61K8、A61Q）驅蚊產品的發明專利申請1163件。經分析發現，化妝品領域驅蚊產品的發明專利申請量變化大致可以分為三個階段：第一階段是2007年以前，該階段申請量較低；第二階段是2008年至2012年，這一階段申請量開始穩步增加，年申請量逐漸上升至50件左右；第三階段是2013年以后，這一階段申請量開始大幅增長，年均達到近170件（參見圖1）。發明專利申請量的增長趨勢表明，隨著消費者對驅蚊產品需求的增加，與之相關的研發活動也日益活躍。

申請人情況

對相關發明專利的申請人進行統計分析發現，申請量大于10件的國內企業包括金瑪瑙香水（明光）有限公司（22件）、江蘇奇力康皮膚藥業有限公司（17件）、寧波保稅區攀峒信息科技有限公司（16件）、揚中市錦豐工業設計有限公司（13件），這些發明專利申請的申請日均在2013年以后，發明內容均涉及包含植物提取物的驅蚊產品。其中，金瑪瑙香水（明光）有限公司的發明專利申請主要涉及具有驅蚊、安神、潤膚、除臭、止癢、抑菌、預防感冒、預防鼻炎、緩解疲勞等功能的香水，22件申請中有3件使用了驅蚊酯；江蘇奇力康皮膚藥業有限公司的發明專利申請覆蓋噴劑、潤膚油、防蚊水、乳液、香水、香薰、花露水、乳膏、止癢露、BB霜、手工皂等多種防蚊產品類型，17件申請中有1件使用了驅蚊酯；寧波保稅區攀峒信息科技有限公司的發明專利申請涉及驅蚊、祛疹、消瘡、消腫、護膚的藥液、藥膏，16件申請均未包含化學合成來源的驅蚊成分；揚中市錦豐工業設計有限公司提交的發明專利申請涉及防蚊沐浴乳以及美白、安神花露水，所有產品均不包含化學合成來源的驅蚊成分。此外，較為活躍的國內企業還有南通蛇類治療研究所、青島博泓海洋生物技術有限公司等。

圖1

通過分析國內企業相關發明專利申請被引證次數發現，被引證次數最多的發明專利申請是由上海家化聯合股份有限公司于2003年申請的、發明名稱為“驅蚊花露水”的發明專利申請，該申請已獲得授權，且目前處于專利有效期內。該專利保護的技術方案是通過驅蚊酯與植物精油的復配獲得安全有效的驅蚊產品，其具體請求保護一種驅蚊花露水，包含：3-(N-丁基乙酰氨基)-丙酸乙酯（驅蚊酯）2%～8%，植物精油0.1%～5%，其中，所述的植物精油選自以下物質中的兩種或兩種以上：迷迭香油、桉葉油、松針油、薄荷油、薰衣草油、洋甘菊、丁香油、百里香油、香葉油、玫瑰油、香茅油、刺柏油。另外，上海家化聯合股份有限公司于2017年還提交了另一件涉及一種無酒精的驅蚊/止癢組合物及其制備方法的發明專利申請，該申請暫未進行實質審查，其技術方案主要是利用高分子多糖類聚合物結冷膠與無機陽離子通過配位形成三維網狀結構，從而在低黏度的條件下實現含藥毫米級油滴的穩定懸浮。

另外，在國外申請人中，申請量較多的公司是國際香料和香精公司，其提交的5件發明專利申請均涉及可用于防蚊產品的香精香料，但研發重點在于新型香料的開發，未對防蚊效果進行研究。

驅蚊產品主要研究方向

通過對檢索到的發明專利申請進行分析發現，化妝品領域驅蚊產品的研究主要集中在驅蚊成分及相關劑型改造方面，驅蚊成分的研究又包括植物精油的復配、提取或合成的新化合物的開發等。

驅蚊成分方面的研究

在驅蚊成分研究方面，大多數發明專利申請涉及將從植然原料中提取的有效成分（如植物精油）進行復配獲得的組合物，例如：江蘇大學于2012年申請了一種垂盆草薄荷油驅蚊凝膠劑，其植物成分涉及垂盆草汁和薄荷油。另有一些組合物是將植物來源的有效成分與避蚊胺、驅蚊酯等化學合成來源的有效成分進行復配獲得的，如前述上海家化聯合股份有限公司申請的驅蚊花露水。

同時，部分申請人對單一植物提取物的驅蚊效果進行了研究。南開大學于1992年申請了一項涉及蚊蟲驅避劑的發明專利申請，其利用天然植物提取物夜丁香油作為原料；河北科技大學于2010年提交了一項涉及板栗花精油的提取方法及用途的發明專利申請，對板栗花精油的驅蚊效果進行了研究；西北農林科技大學于2011年提交了兩項分別涉及香茅油納米乳和艾葉油納米乳的發明專利申請，其中提供了香茅油和艾葉油的驅蚊藥效實驗；浙江農林大學于2011年提交的一項發明專利申請涉及柳葉臘梅葉提取物用于制備驅蚊劑的用途；貴州利生香中藥科技有限公司于2014年申請了一項涉及艾納香油在日化產品中的應用的發明專利申請，其中對艾納香油的驅蚊功效進行了研究。另外，美國的阿格拉奎斯特公司珀金埃爾默公司于1997年申請了一種驅趕叮咬昆蟲（如蚊子）的方法，其采用鴯鹋油和它的活性餾分作為驅蟲劑；韓國的天然生物科技股份有限公司于2000年申請了一種包含植物茴香果實提取物的驅蟲劑，其中指出茴香油、(+)-小茴香酮和E-9-十八碳烯酸可以作為合成驅除劑避蚊胺的替代劑。

通過對植物提取物的研究，部分申請人獲得了具有驅蚊功效的單一化合物。美國的納幕爾杜邦公司自2003年開始提交了一系列關于二氫荊芥內酯作為驅蚊劑的發明專利申請，該系列申請還在美國、歐洲、日本、韓國等數十個國家和地區提交。二氫荊芥內酯存在于貓薄荷(荊芥屬)，例如土荊芥的香精油中，是一種已證明有效的驅蟲化合物。納幕爾杜邦公司在該系列專利申請中，對于二氫荊芥內酯的各種異構體的驅蚊效果和保護時間進行了研究，并要求保護包含二氫荊芥內酯的驅蚊組合物、驅蚊方法等技術方案，但在中國僅有驅除蚊蟲的方法專利要求獲得了授權。另外，中國科學院昆明植物研究所從2016年開始陸續提交了5件發明專利申請，涉及從勐臘毛麝香中獲得的勐臘毛麝香精油、香芹酚類似物和毛麝香醚A，要求保護上述產品、制備方法及其作為驅蚊產品或香料的技術方案，其中提供實驗證明5種香芹酚類似物和毛麝香醚A具有與避蚊胺相當或更優的驅蚊效果，目前，這5件專利申請中3件視撤，另2件暫未進行實質審查。

在化學合成來源的驅蚊成分研究方面，美國的生物傳感器公司和貝多吉恩研究公司在2000年提交的一件發明專利申請中，通過將有效量的1-烯烴-3-醇的酯和/或1-炔烴-3-醇的酯分配到空間區域，以抑制蚊子通過氣味找到目標的能力。日本的大幸藥品株式會社和學校法人自治醫科大學在2008年提交了一件含有二氧化氯作為有效成分的蚊蟲驅避劑，同時圍繞該申請在多個國家提交了同族申請，最終在中國僅有包含特定含量的二氧化氯的組合物的驅蚊用途獲得專利授權。

由上述歸納不難看出，國內申請人更多地致力于植物精油類組合物的復配研究，以及單一植物提取物驅蚊作用的研究，而國外申請人則更關注于植物來源或合成來源的單一化合物研究，這可能與我國使用中醫中藥的悠久傳統有關。同時，國內科研院校在各類驅蚊成分研究中取得了多項成果，而實現這些研究成果的轉化、利用科研院校的研發優勢和企業的資金優勢可能是推動化妝品領域驅蚊產品市場化的有效途徑。

劑型的研究

從劑型方面入手，改善已知有效成分的驅蚊效果或使用感受，克服化學驅蚊劑的皮膚刺激性和植物精油類成分易揮發、作用時間短等缺陷，是化妝品領域驅蚊產品的又一研發重點。

德國的卡爾·恩格爾哈特藥物制劑兩合公司在1997年提交了一項驅蟲劑的發明專利申請，其包括作為活性成分的避蚊胺和助劑丙三醇，該助劑能夠延長避蚊胺的藥效持續時間。南京大學在1988年提交了一件涉及避蚊粉及其制造方法和應用的發明專利申請，該發明利用現有避蚊藥物，經分子篩或黏土礦物吸附后，配制成避蚊粉、避蚊爽身粉、避蚊痱子粉，使用時無油膩感。天津郁美凈集團有限公司在2013年、2014年提交了2件涉及微膠囊驅蚊組合物的專利申請，該產品能夠減少驅蚊成分給皮膚帶來的刺激，并延長驅蚊有效時間。廣州睿森生物科技有限公司在2016年提交了6件涉及驅蚊緩釋制劑的發明專利申請，其中3件采用具有孔隙結構的介孔二氧化硅、介孔生物活性玻璃或中空羥基磷灰石微球作為驅蚊成分的載體，從而獲得了更加安全、長效的驅蚊效果；另外3件則涉及微膠囊技術的應用。此外，青蛙王子（中國）日化有限公司、華南理工大學等企業和科研院校也紛紛提出了關于微膠囊型驅蚊產品的專利申請。

復合功效的拓展

夏季日曬加劇，同時又是蚊蟲活躍的季節，人們受到日曬和蚊蟲叮咬的雙重困擾，而驅蚊產品與防曬產品同時使用，經常會降低防曬和驅蚊效果，因此開發兼具防曬和驅蚊效果的產品具有較高的市場價值。雷克特本克斯爾(澳大利亞)有限公司、福建省金鹿日化股份有限公司、南通功成精細化工有限公司等就將研發目標投向了該類具有復合功效的產品。雷克特本克斯爾（澳大利亞）有限公司1999年提出，使用適當的乳化劑時，防曬劑和驅蟲劑聯合可以得到防曬效果穩定的組合物。福建省金鹿日化股份有限公司在2013年開發了一種異長葉烯酮防曬驅蚊霜，該產品既能驅避蚊蟲叮咬，又能起到防曬作用，圍繞該技術的專利申請已獲得授權，其產品、制備方法均獲得了專利保護。南通功成精細化工有限公司在2014年采用白炭黑作為凝膠生成劑、增稠緩釋劑，并組合使用蚊蟲驅避劑和防曬劑，從而開發了一種具有緩釋效果的驅蚊防曬凝膠，其產品和制備方法均獲得了專利保護。另外，哈爾濱工業大學和東北林業大學分別申請了4件發明專利申請，均涉及倍半硅氧烷POSS與驅蚊類天然香料（如檸檬醛、香茅醛）共聚獲得的POSS改性驅蚊劑，并指出該產品熱穩定性好且能夠吸收紫外線，適用于高溫高紫外線環境下的驅蚊和避免紫外線傷害。

通過上述分析可知，近年來，化妝品領域驅蚊產品的專利申請量不斷增長，研發方向也更多樣化，但是在我國經農藥登記可上市銷售的驅蚊產品中，幾乎仍全部使用避蚊胺、驅蚊酯或羥哌酯作為驅蚊成分。這可能存在兩方面因素，一是新研發的驅蚊成分由于安全性、有效性等有待驗證，很難立刻進入市場，獲得收益；二是對驅蚊成分研究較深入的國內申請人大部分為科研院校，成果轉化可能存在脫節的情況。因此，科研院校和生產企業的應加強相互了解與合作，以有效轉化專利成果，降低企業研發成本，實現雙贏；同時相關研發人員和生產企業應了解驅蚊產品的研發動態和專利布局情況，從而更好地把握行業最新研發水平。

專家/江 煒BRIEF INTRODUCTION

國家知識產權局醫藥生物發明審查部洗滌劑處審查員，審查領域涉及藥物、化妝品等。

專家/郭亦欣BRIEF INTRODUCTION

國家知識產權局醫藥生物發明審查部化妝品處審查員，審查領域涉及化妝品、藥物等。