農藥專利的檢索方法簡介

魏 閣 ，辜清華 ，陳 瓊 *

（1.華中師范大學農藥與化學生物學教育部重點實驗室，武漢 430079；2.華中師范大學圖書館，武漢 430079）

我國作為農業大國，一直以來都將加快農業科技創新以推動現代農業發展作為指導，堅持用科學的方法促進農業的繁榮發展，而農藥在保護作物安全上起著不可磨滅的重要作用。隨著科學的發展，轉基因工程[1]、生物農藥[2]等新技術不斷出現，給農業提供了多元化的發展，但由于其發展相對較緩，化學農藥仍然是不可替代的。

由于我國現代農業發展時間較短，早期的農藥大多為仿制藥或者引進國外的淘汰產品，因此，數十年來農藥市場一直被國外農藥公司壟斷。近年來，隨著國家對農藥創制的大力支持，我國農藥科學家也相繼創制出了一批具有自主知識產權的農藥新品種，如氟嗎啉、烯肟菌胺、毒氟磷、氰烯菌酯、丁吡嗎啉、哌蟲啶、環氧蟲啶、環吡氟草酮、喹草酮、吡唑喹草酯、氟苯醚酰胺、甲磺酰菌唑、香草硫縮病醚[3-6]等，使我國成為世界上第6個具有新農藥創制能力的國家。

農藥創制的根本是化學結構設計。如何設計結構新穎、活性優異且對環境友好的結構是農藥創制的第一步，也是最難的一步，其中關鍵環節就是如何把握農藥專利，跟進最新專利。只有立足于專利，才能更快地設計出高活性的結構。本文將主要結合農藥專利的特點，總結一套較為高效且全面的檢索農藥專利的方法。

1 專利及專利分類檢索法

專利一般是由政府機關或者代表若干國家的區域性組織申請而頒發的一種文件。這種文件記載了發明創造的內容，并且在一定時期內具有一種法律效力，即獲得專利的發明創造在一般情況下，他人只有經過專利權人許可才能予以實施。從承載的內容來看，專利既可以是批準為專利的發明創造的條件，也可以是關于申請的發明創造的資料；從公開與否來看，專利有些為公開出版，有些則僅供存檔或復制使用。專利文獻是指各工業產權局（包括專利局、知識產權局及相關國際或地區組織）在受理、審批、注冊專利過程中產生的官方文件及其出版物的總稱。本文主要關注農藥相關專利文獻的檢索。

專利分類檢索法有多種：國際專利分類（International Patent Classification，IPC）、歐洲專利分類（EPO Classification，ECLA）、美國專利分類（Current US Classification，CCL）、日本專利分類（File Indexing/File Forming terms，FI/F-term）、聯合專利分類（Cooperative Patent Classification，CPC）等。比較通用的是IPC、ECLA（分類體例與IPC類似，但分類更細、更方便）和CCL。FI/F-term比較復雜，一般不采用。IPC是根據1971年簽訂的《國際專利分類斯特拉斯堡協定》編制的，這是目前唯一國際通用的專利文獻分類和檢索工具[7-9]。本文基于IPC，總結了一套快速檢索農藥相關專利文獻的方法。

2 專利分類號及農藥專利分類號

IPC分類法按照技術主題設置類目。分類表采用等級結構，把整個技術領域（共8個領域）按降序依次分為5個不同的等級：部、大類、小類、大組、小組。每個部定為一個分冊，用英文字母A～H表示：A—人類生活必需（農、輕、醫）；B—作業、運輸；C—化學、冶金；D—紡織、造紙；E—固定建筑物；F—機械工程、照明、加熱、武器、爆破；G—物理；H—電學。類和組則是部的下級分類，將部進一步細分，在此不進行詳細描述。下圖為分類號的示例（A01B1/18表示鉗式工具相關專利）。

圖1 分類號示例

根據IPC分類法，與農藥專利檢索相關的部有A部（人類生活必需（農、輕、醫））和C部（化學、冶金）。

在A部中，與其相關的大類只有A01（農業、林業、畜牧業、狩獵、誘捕、捕魚），而與其相關的小類有A01N（人體、動物體或其局部的保存；殺生劑，例如作為消毒劑，作為農藥或作為除草劑；害蟲驅避劑或引誘劑；植物生長調節劑）和A01P（化學化合物或制劑的殺生、害蟲驅避、害蟲引誘或植物生長調節活性）。A01N小類中的組基本都與農藥相關，如A01N29/10-鹵素連于芳環系的脂族側鏈上。同樣，A01P小類中的組也基本都與農藥相關，如A01P3/00-殺菌劑、A01P5/00-殺線蟲劑、A01P13/00-除草劑、殺藻劑、A01P7/00-殺節肢動物劑、A01P9/00-殺軟體動物劑、A01P11/00-殺嚙齒類動物劑、A01P21/00-植物生長調節劑等。

在C部中，與農藥相關的大類是C07（有機化學），與其相關的小類有C07C（無環或碳環化合物）和C07D（雜環化合物）。C07D小類中的大組結構類別非常豐富具體，如：C07D271/06（雜環化合物，含五元環，且為1,2,4-二唑或氫化1,2,4-二唑）。

3 傳統檢索與專利分類號檢索專利的差別

化 學 工 作 者 常 用 SciFinder（https：//scifinder.cas.org）來進行文獻檢索。SciFinder除了可以非常便利地檢索化學反應以外，還可以用來檢索專利（Markush Structure檢索方法）。通過結構式或結構片段進行Markush Structure檢索，可以快速地查到該結構的化合物是否有專利保護以及專利保護的程度。Markush Structure檢索方法就是被廣泛使用的傳統專利檢索模式。

對于新農藥創制的工作者來說，Markush Structure檢索方法的局限性在于必須要先設計出一定的化合物骨架，然后再進行專利的檢索。而在新農藥的創制中，需要突破常規束縛，打破思維定勢，進行綜合檢索。在總結前人研究的前提下，結合自身創制經驗，開展化合物結構設計，才能做到真正的自主創新。

專利分類號檢索的方式可以實現這一目的，基于專利分類號進行檢索也是專利局進行專利審核時常用的手段之一。該方法看似繁瑣卻有著傳統的Markush Structure檢索不可替代的優勢，可以綜合地檢索前人的研究成果，再進行全面分析，從而設計出具有更新穎結構骨架的農藥小分子。

4 幾個用于檢索的網站

用于專利檢索的網站有很多，國外有：世界知識產權組織（https：//patentscope2.wipo.int/search/en/search.jsf）、歐洲專利局（https：//www.epo.org/searching-for-patents.html）等；國內的檢索網站有：專利信息服務平臺（http：//search.cnipr.com/）、中國知網（https：//kns.cnki.net/kns/brief/result.aspx?dbprefix=SCOD）、專利匯（https：//www.patenthub.cn/）等。主要根據專利申請號、專利申請人、專利分類號等進行檢索，也可以通過關鍵詞等其他信息進行檢索，還可以通過專利申請時間、發明人信息、專利權所屬地等信息進行進一步細篩，從而檢索到符合預期的結果。

5 通過專利分類號檢索專利的示例

搜索較為簡便的國內免費搜索網站，以專利匯網站為例，通過專利分類號檢索農藥專利。

專利匯的主頁主要包括專利檢索、專利分析及專利助手。專利檢索包含簡單、高級以及國際專利分類號檢索等3種模式。專利分析模塊中，可以對檢索到的專利文獻按國家、申請人、地區等進行分類，精準地得到我們所需要的專利文獻信息。例如：檢索含二唑或者氫化二唑的結構骨架化合物的相關專利文獻，可以先檢索IPC分類號C07D271/06，再對申請時間（或者公開時間）進行排序。還可以根據需求進行二次檢索（選擇國家、申請人、發明人等選項），以縮小檢索范圍。

農藥創制是一項多學科交叉集成的系統工程，如同醫藥的創制一樣具有周期長、投入大、風險高、效率低的特點。而且因為農產品的附加值比較低，所以農藥行業還屬于低回報率的行業。所以國內外做新農藥創制的公司并不多，基本被先正達、巴斯夫、拜耳、日本株式會社等大公司壟斷。利用農藥行業的這個特點，我們在檢索農藥專利時可以將具體的申請人和專利分類號進行協同檢索，以便快速了解目前全世界各個做農藥創制工作的單位最新研究進展。

下面將利用幾個農藥體系對“申請人和專利分類號進行協同檢索”的方式進行具體說明。

可以搜索 （ipc（：C07D271/06））AND（ap（：syngenta）），前者表示IPC分類號，后者表示公司名字，可以得到檢索結果共107條，通過對專利公開時間進行排序，能快速了解先正達公司將含有二唑結構的化合物用于農藥領域的研究歷程及現狀。

其他單位申請的農藥領域專利亦可以用此方法進行檢索，對檢索結果加以分析，并在此基礎上進行新的結構設計，由此獲得活性先導化合物的可能性大大增加。

琥珀酸脫氫酶（SDH）是當前最重要的殺菌劑作用靶標之一。琥珀酸脫氫酶抑制劑一般由3個部分組成：藥效團部分、酰胺鍵、疏水性部分。目前普遍認為當藥效團部分為吡唑環時，較其他雜環具有更高的殺菌活性。近年來大多數科研院所基本都圍繞保留藥效團吡唑環，對胺部分進行優化，以期通過優化其疏水部分，得到活性優異的先導結構骨架。

例2：全面檢索先正達公司關于琥珀酸脫氫酶抑制劑方面的專利。

可以先檢索先正達參股股份有限公司（SYNGENTA PARTICIPATIONS AG），可以得到檢索結果。通過對專利公開日進行降序排列，再通過關鍵詞（具有吡唑環或者氫化吡唑環作為僅有的雜環）、分類號（A01N43/56）等進行二次檢索，可以縮小范圍得到檢索結果?？紤]到農藥專利的有效性及創新性，再通過公開時間進行篩選（一般優先檢索5年內的專利）。進行再次篩選后，剩下52篇專利，排除一些復配及其他不相關的專利，得到需要精讀的專利大概20篇。通過這樣的檢索方式可以快速得到重要的相關專利信息，提高新農藥創制的效率。

上文提到的兩個例子的不同點在于專利分類號使用的先后順序不同。選取哪一種檢索方式最為合適，其準則為：如果要檢索的農藥結構特點非常明顯，且只存在極少的農藥體系中，可以通過先檢索專利分類號，再進行其他二次檢索，最終得到符合要求的專利文獻信息；若檢索的結構的特點不突出，且存在于較多農藥體系中，那么可以采用先檢索各單位的所有農藥專利，再通過專利分類號或者關鍵詞等進行二次檢索，最終獲得符合需求的專利文獻信息。

6 總 結

專利分類號是目前國際通用的專利文獻分類和檢索工具。本文抓住專利文獻的核心——專利分類號，同時結合農藥專利文獻的特點，總結出一套簡單高效的檢索農藥專利的方法，對農藥創制科研工作者來說，這是一個能快速獲取各大農藥公司及院所最新研究成果的方法?；趯＠诸愄柕膶＠麢z索讓農藥創制工作變得更有針對性，可以實現研發的快速突破。

雖然，基于專利分類號的專利檢索具有快速精準的效果，但并不能實現毫無遺漏的專利檢索。在后期深入的研究中，還可以利用其他檢索平臺進行多方位的檢索，以確保投入巨資創制成功的農藥新品種進入市場后具有市場競爭力，擁有穩定的知識產權。