重構本草
——桑白皮

馬 將，張湘苑，胡詩宛，，張琪棋，張 偉，衛若楠

（1.北京市西城區廣外醫院急診科，北京 100053；2.北京中醫藥大學，北京 100029；3.中國中醫科學院廣安門醫院代謝病研究所，北京 100053；4.甘肅中醫藥大學基礎醫學院，蘭州 730000；5.十堰市中醫醫院，湖北 十堰 442000）

桑白皮（white mulberry root-bark）為?？浦参锷orus albaL.的干燥根皮。其性甘，寒。歸肺經，具有瀉肺平喘、利水消腫的功效。桑白皮全國大部分地區均產，主產于河南、安徽、浙江、江蘇、湖南、廣西等地。

1 臨床應用

1.1 癥靶

1.1.1 咳喘 適用于肺熱喘咳證。臨床以咳嗽、黃痰、痰液黏稠、氣喘，甚至不能平臥，舌紅、苔黃，脈弦滑數為特點?！兜崮媳静荨酚涊d“桑白皮，止肺熱咳嗽”。李杲指出：“桑白皮，寒以瀉肺氣之有余而止嗽，又桑白皮瀉肺，性不純良，不宜多用”?！端幤坊x》記載：“桑白皮，散熱，主治喘滿咳嗽，熱痰唾血，皆由實邪郁遏，肺竅不得通暢，借此滲之散之，以利肺氣，諸證自愈，故云瀉肺之有余，非桑白皮不可”。臨床組方以唐朝《古今醫統大全·卷四十四》引《醫林》桑白皮湯為代表，該方重用桑白皮（八分）為君，配伍黃芩、黃連、山梔子、貝母、杏仁、半夏、蘇子，主治邪少虛多肺氣有余，痰火盛而咳喘者。又北宋·錢乙《小兒藥證直訣》瀉白散以桑白皮（一兩）為君，配伍地骨皮、甘草，主治肺熱喘咳證，癥見“氣喘咳嗽，皮膚蒸熱，日晡尤甚，舌紅苔黃，脈細數”。國家名老中醫王燦暉教授[1]臨床多用清金化痰湯加減治療慢性咳嗽，痰熱郁肺邪實者，桑白皮（15 g）瀉肺降氣，黃芩（18 g）清熱燥濕化痰，共奏宣肺化痰之功；又善用桑白皮（9 g）降肺平喘，配伍紫菀（10 g）下氣化痰止咳，共奏化痰止咳、降氣平喘之功；若為陰虛致咳者，則配伍地骨皮，桑白皮（9 g）甘寒性降，專入肺經，清瀉肺熱、止咳平喘，地骨皮（9 g）甘寒，清降肺中伏火，共奏清瀉肺熱之功。

1.1.2 水腫 適用于各部位水腫，尤以肺水、胸水為主。臨床以頭面、四肢、腹背腫脹，按后留有指痕，甚至凹陷沒指，患者自覺腫脹部位有緊脹感、皮膚光亮，身倦乏力，舌苔薄滑，脈濡滑為特點?！端幤坊x》記載：“桑白皮，治皮里膜外水氣浮腫”?！端幮哉摗酚涊d：“桑白皮，治水氣浮腫，利水道，消水氣”。孟詵指出：桑白皮，可下一切風氣水氣。焦樹德先生認為：桑白皮利水，偏于水之上源。臨床組方以南宋·楊士瀛《仁齋直指方·卷十七》桑皮飲為代表，該方用桑白皮（一分）為君，配伍青皮、陳皮、檳榔、枳殼、茯苓、木香、石葦、葶藶子、牽牛等，主治肺間積水，頭面浮腫。又南宋·陳無擇《三因極一病證方論》五皮飲，以桑白皮（八分）配伍茯苓皮、大腹皮、陳皮、生姜皮，主治皮水，四肢頭面悉腫，按之沒指。費伯雄善用桑白皮配伍椒目、葶藶子治療滲出性胸膜炎，其中桑白皮（6 g）利水消腫，肅肺、通調水道，配伍椒目（50 粒）、葶藶子（6 g）共奏瀉肺平喘、利水消腫之功[2]。呂仁和治療糖尿病腎病早期（有水腫而無腹瀉者），常用桑白皮（20 g）以通調水道，利水消腫[3]。仝小林院士臨床多用桑白皮配伍黃芩、白茅根、蘆根治療慢性腎衰竭之浮腫，其中桑白皮（15 g）瀉肺利水消腫，黃芩（6～9 g）清熱，白茅根（15～30 g）、蘆根（15～30 g）利尿，共奏清熱瀉肺利尿之功[4]。

1.2 標靶 高血糖。桑白皮具有顯著的降糖作用?！侗静菥V目》記載桑白皮：“主治消渴尿多”?！睹t別錄》載其“去熱渴”。仝小林院士提出桑白皮配伍桑枝、桑葉可用于治療糖尿病早期中滿內熱證，其中桑白皮清肺胃熱，桑葉可散中上二焦郁火，桑枝能散肌腠、經絡郁火，一般用15～30 g，仝小林院士認為當三藥劑量各用至30 g 時，與服用西藥阿卡波糖50～75 mg，每日3 次的降糖效果相當[5]。

2 現代藥理研究

2.1 降血糖 桑白皮中的多種提取物均具有明確的降糖作用。桑白皮提取物多羥基生物堿具有明確抑制糖苷酶活性的作用，即α-葡萄糖苷酶抑制劑樣作用[6]。桑白皮中單體成分1-脫氧野尻霉素具有較好的降糖作用，可以抑制α-葡萄糖苷酶和異麥芽糖酶的活性[7-8]。桑白皮提取物灌胃伴胰島素抵抗的2 型糖尿病模型小鼠，可明顯降低伴胰島素抵抗的2 型糖尿病小鼠空腹血糖，且具有劑量依賴關系[9]。

2.2 降血脂 桑白皮有效成分桑根酮C 和桑根酮D 可抑制胰脂肪酶（脂質代謝關鍵酶）的活性，桑呋喃C和桑根酮G 可抑制二?；视王；D移酶1 的活性[10-11]。桑白皮提取物灌胃高脂血癥模型大鼠，可顯著降低高脂血癥模型大鼠血清總膽固醇和甘油三酯水平，升高高密度脂蛋白[11]。

2.3 抗炎 桑白皮有效成分桑根酮B 和阿爾本酚B 以及花青素、蘆丁和槲皮素等均可減少由脂多糖誘導的促炎因子腫瘤壞死因子-α 和白介素-6 的產生，降低一氧化氮合酶和環氧合酶-2 的表達[12-13]。桑白皮提取物對胰腺炎模型大鼠、肺炎支原體感染模型小鼠具有明確的治療作用[14-15]；桑白皮多糖可通過減少肺泡壁炎性細胞的浸潤，從而改善肺組織炎癥[16]。

2.4 抗氧化 桑白皮中的茋類（stilbene）化合物、甾體化合物類、黃酮類化合物以及多糖均具有一定的抗氧化能力[17]。桑白皮多糖的抗氧化活性主要體現在提高機體自由基清除劑的活性，抑制自由基的產生，減少脂質過氧化反應[18]。

2.5 抗腫瘤 桑白皮有效成分桑辛素能夠通過調節腫瘤細胞中轉移相關蛋白、凋亡相關蛋白以及細胞增殖與代謝相關蛋白的表達，抑制腫瘤細胞轉移、誘導腫瘤細胞自噬、凋亡，從而抑制乳腺癌、前列腺癌等多種惡性腫瘤細胞的生長[19]。此外，有報道稱桑根皮素可以誘導肝癌細胞凋亡，桑白皮乙醇提取物和桑色素對人肝癌細胞亦有明顯的細胞毒性[20]。

2.6 抗感染 桑白皮有效成分桑辛素通過破壞細胞膜結構和抑制金黃色葡萄球菌的磷脂酸生物合成途徑而抑制staphylococcus aureus ATCC 6538（MIC=14.9 μmol/L）和staphylococcus aureus ATCC 25923（MIC=14.9 μmol/L）兩種金黃色葡萄球菌活性[21]。此外，桑皮酮E、桑皮酮G 同樣具有抗金黃色葡萄球菌活性的作用[22]。

2.7 免疫調節 桑白皮有效成分桑黃酮G 可以抑制炎癥和免疫刺激對肺組織的破壞，從而阻止過敏性哮喘的病理進展[23]。桑白皮多糖可以通過增加淋巴細胞的增殖，降低B 細胞的抗體生成數量而對小鼠脾淋巴細胞進行免疫調節[24]。

2.8 其他 除上述藥理作用外，桑白皮及其有效成分還具有抗抑郁、利尿、保肝護腎等作用。

3 毒理研究及安全性評價

毒理研究發現，給小鼠靜脈注射桑白皮去除粗皮水煎浸膏，檢測藥物對小鼠的急性毒性作用，連續觀察7 d，測得桑白皮去除粗皮前后小鼠LD50劑量分別為（10.33±1.67）g/kg 與（8.39±1.11）g/kg，當給藥劑量為0.34 g（未除粗皮）、0.26 g（已除粗皮）時，1 h 后小鼠出現安靜少動，眼瞼下垂，呼吸緩慢，第2～3日因呼吸抑制發生死亡[25]。桑白皮總黃酮靜脈注射給藥，測得小鼠LD50為32.7 mg/kg[26]。

4 用藥禁忌

肺虛無火力、便多及風寒咳嗽者忌服。

5 用法與用量

5.1 《藥典》用法與用量 內服6～12 g，或入丸散。

5.2 經驗用法與用量 湯劑內服3～50 g，常用10～30 g。瀉肺平喘治療肺熱喘咳病癥臨床多用10～50 g；利水消腫治療水腫相關病癥臨床多用10～30 g。臨床應根據疾病的不同以及同一疾病的階段不同，靈活辨證應用。

6 小結

桑白皮作為止咳平喘的重要藥物，在臨床具有廣泛的應用。從目前整理的資料來看，其癥靶為咳喘、水腫，標靶為高血糖?，F代藥理發現桑白皮及其有效成分具有降血糖、降血脂、抗炎、抗氧化、抗腫瘤、抗感染、調節免疫等作用。本品有毒，且肺虛無火力、便多及風寒咳嗽者忌服。臨床使用劑量為3～50 g，常用劑量為10～30 g。內服時當根據不同疾病，或同一疾病的不同階段進行辨證使用，切莫刻意追求大劑量使用。