中藥炮制減毒方法和機理探討

李培海

（河南省洛陽市吉利區人民醫院，471012）

中藥炮制減毒方法和機理探討

李培海

（河南省洛陽市吉利區人民醫院，471012）

中藥炮制 減毒方法 減毒機理

中藥最早稱為毒藥，此“毒”是指藥物的偏性，以毒攻毒是中藥治療的根本原則［1］。本文討論的毒為藥物對人體的毒害作用。中藥是在中醫理論指導下辨證選擇的藥物，必須經過炮制。中藥的炮制是在長期的臨床醫療實踐中逐漸形成的，能夠反映中醫辨證施治理論特色的中藥加工技術可減輕或消除藥物毒性，同時還可增加藥物的療效［2］。

中藥的毒性

《素問·異法方宜論》載：“其病生于內，其治宜毒藥?！薄夺t學問答》對此解釋為：“夫藥本毒藥，故神農辨百草謂之‘嘗毒’。藥之治病，無非以毒拔毒，以毒解毒?！笨梢娭兴幍亩拘栽诠湃丝磥碚撬幬锏淖饔锰匦?，以毒攻毒，即為以偏糾偏。后來，毒性才指對機體較大的毒害。中藥的應用是在中醫理論指導下，辨證配伍、合理炮制、依法服用，其中合理的炮制尤為重要。

有毒中藥的常用炮制方法

中藥的炮制總分為水制、火制、水火合制等，每種方法中又細含若干種具體方法，其中很多方法是為了去除中藥的毒性。根據炮制方法和原理的不同，大致分為以下幾類。

1.水制法去毒：是指用水或其他液體輔料處理藥物，如浸、洗、泡、漂、潤、水飛等，使有毒成分溶于溶劑中，棄溶劑留藥，減少藥物的毒性成分，從而減輕毒性。如天南星用水浸漂，雄黃、朱砂水飛。

2.火制法去毒：是指用火加熱來處理藥物，通過直接加熱使藥物的毒性成分分解破壞或是添加輔料同炒改變藥物毒性成分，達到去毒目的。如清炒萊菔子、瓜蔞仁可去除其生品的臭悶氣，從而減輕其胃腸道的毒副作用；代赭石煅制后，含砷量可由煅前0.03%降至煅后0.01%，顯著降低其毒性；砂炒馬錢子可使毒性成分士的寧和馬錢子堿轉變為毒性較小的其異構體和氮氧化物，從而減輕毒性。

3.水火共制去毒法：是指用清水或其他液體輔料與藥物共同加熱，使毒性成分溶于溶劑，或受熱分解、結構改變，從而達到去毒的目的。如川烏、草烏、附子經久煮，禹白附經蒸制后毒性降低，甚至消失；醋煮芫花，可降低毒性成分芫花酯甲的含量，而減輕毒性。

4.凈制去毒法：是指炮制時去除藥物毒性部位，達到去毒目的。如麥門冬入藥時應去心，因“凡使麥門冬，須用肥大者，湯浸，抽去心。不爾，令人煩”。甘草用時需去蘆，蘆指頭尾尖處。動物、昆蟲類入藥時需去除毒性部位頭尾足翅，如蘄蛇、烏梢蛇等入藥時去頭，斑蝥、青娘子、紅娘子入藥時均去頭、足、翅等，從而減輕其毒性。

5.制霜去毒法：是指通過將種子類藥材壓榨去油或礦物藥材重結晶或升華、煎熬成粉渣，從而去除毒性成分，降低毒性。油脂含量較高的種子類藥物，通常具有潤下或導下作用，有的作用峻烈，有較大毒性，經加熱或壓榨可去除部分油脂，減輕毒性作用。如柏子仁、瓜蔞仁、千金子等，但應注意控制好油量。將砷華礦石或毒砂砸成小塊，除去雜石，置容器內，用煤、木炭或木柴燒煉升華，即得信石，炮制可顯著減低毒性成分的含量。

常見有毒中藥炮制減毒機理

1.去除毒性部位：麥門冬入藥應湯浸，抽去心，以去除其致人煩的毒性作用；苦楝皮入藥時去除毒性較大的外層，以減輕毒性；蘄蛇的頭部毒腺含有多量抗凝血毒素，內服可引起內臟廣泛出血而導致死亡，去頭是為了消除毒性；斑蝥去頭、足、翅后，有害元素鉛含量降低，毒性亦降低。

2.水解去除毒性成分：很多礦物如芒硝、朱砂、雄黃、信石經不同的炮制方法后可提高純凈度，從而去除含毒性成分的雜質，達到去毒目的。如皮硝（芒硝的粗制品）用鮮蘿卜精制析出的結晶即稱芒硝，如此可去除其粗制品中所含毒性成分鉛；天然朱砂的主要成分為硫化汞，雜質中含有毒性極大的鉛、游離汞和可溶性汞鹽，經水飛處理后雜質被去除，大大降低了毒性。

3.降低藥物的毒性成分：如斑蝥［3］的毒性成分斑蝥素的升華點為110℃，米炒后保持鍋溫在128℃的同時，還可以使斑蝥均勻受熱，從而增加斑蝥素升華量。巴豆生品有大毒，其脂肪油的含量為34%～57%，只供外用，0.1～0.05g巴豆油即可導致瀉下，大劑量的巴豆油可引起劇烈的嘔吐、泄瀉，導致機體脫水而死亡，所以需炮制降低其脂肪油含量。

4.破壞藥物毒性成分的結構：如水蛭的主要毒性成分水蛭素，有高效抗凝血、抗血栓形成作用，經加熱或稀酸處理后可破壞水蛭素，從而減輕毒性；巴豆中含有一種可溶解紅細胞的劇毒成分巴豆毒蛋白，其受熱（110℃）可變性失活；存在于蒼耳子、蓖麻子、相思豆中的毒蛋白可強烈刺激、腐蝕胃腸道，引起廣泛出血，但蛋白成分不耐熱，經熱處理后即可變性失活。

5.改變藥物毒性成分的結構：此法可使毒性成分轉變為具有相同藥效但毒性較低的成分。如川烏含毒性極強的烏頭堿，內服0.2mg即可中毒，3～4mg即可致死。烏頭堿性質不穩定，久煎可被分解為療效基本不變但毒性很小的苯甲酰烏頭胺和烏頭胺。馬錢子毒性成分士的寧和馬錢子堿在熱處理后，醚鍵斷裂開環，轉變成具有類似藥效但毒性極小的異型結構和氮氧化物。

6.輔料對毒性藥物的解毒作用：輔料在中藥炮制解毒增效的過程中發揮著極其重要作用，作用機理主要為輔料的吸附作用、解毒作用、維持藥物受熱的穩定溫度、使受熱均勻或是與毒性物質發生了復雜的反應，破壞或是改變毒性成分結構［4］。有大毒的天南星加生姜、白礬炮制后能解毒并增加療效。生姜本身有解毒功能，白礬水化為氫氧化鋁凝膠可吸附或中和毒物解毒。姜、礬共制是最常用方法。

小結

中藥炮制減毒方法經過長期發展，方法多樣、機理復雜，不同中藥炮制方法不同，同一種中藥不同臨床需要也有不同的減毒炮制方法［5］。除此之外，還應加大對中藥炮制的研究，開展新方法、新技術以增加炮制減輕有毒中藥的效果，提高中藥炮制減毒的生產效率，使中藥炮制現代化，滿足臨床用藥的需求。

［1］宿樹蘭，段金廒，李文林.基于物質基礎探討中藥“十八反”配伍致毒、增毒機制［J］.中國實驗方劑學雜志，2010，16（1）：123－129.

［2］包桂蓮，馮閣輝.淺談中藥毒劇品種臨床應用應遵循的幾項原則［J］.中國藥房，2007，18（18）：1436－1437.

［3］張振凌，趙麗娜，王一碩，等.毒劇中藥斑蝥臨床應用和炮制研究［C］.2010中藥炮制技術、學術交流暨產業發展高峰論壇：298－304.

［4］彭成，王昌恩，林娜.有毒中藥毒效相關性基礎研究的意義與實踐［J］.中藥藥理與臨床，2008，24（1）：71－73.

［5］覃剛乎.認識中藥的“毒”性［J］.中國藥業，2009，18（8）：57－58.

2012－11－30）

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