中國藥物化學雜志2013 年 第23 卷 第1 期～第6 期( 總111 ～116 期) 總目次

研究論文

含查爾酮結構N-取代饒丹寧衍生物的合成及抗菌活性研究…………………………………………………………………………邢肖蘭，劉婷婷，宋明霞，李亞茹，張 雨，李 燕，李花淑，鄭昌吉，樸虎日(1) ( 1 )………………………………………………………

6-取代亞甲肼基-2，4-雙嗎啉嘧啶及三嗪類衍生物的合成與抗腫瘤活性研究 曹云云，朱五福，祝 妍，郭 飛，魯向冉，宮 平(1) ( 8 )……

新型含嘧啶環吲唑衍生物的合成及初步生物活性研究 張曉凱，劉登科，劉冰妮，劉 默，王平保(1) ( 1 5)…………………………………

新型喹諾酮類化合物的設計合成與生物活性研究 高佳娣，方 成，湯雁波，肖志艷(1) ( 2 1)…………………………………………………

利伐沙班的合成工藝改進 楊銀萍，王紅波，馬慶文(1) ( 2 6)……………………………………………………………………………………

抗癡呆藥物CPI-1189 的合成工藝改進 趙金會，王亞樓，魏 臻(1) ( 3 0)………………………………………………………………………

頭霉素關鍵中間體7-MAC 的合成方法改進 陳興賀，蔡娟娟，王 博，付德才(1) ( 3 2)………………………………………………………

受體酪氨酸激酶抑制劑linifanib 的合成 王志鋒，李 亮，周辛波，鄭志兵，李 松(1) ( 3 6)……………………………………………………

癲癇病治療藥托吡酯中兩個雜質的合成 王恩鵬，臧 皓，孫道磊，李曉東(1) ( 3 9)……………………………………………………………

一種β，γ-不飽和醛的合成及其光化學反應研究 楊一坤，馬滿玲(1) ( 4 2)……………………………………………………………………

黃花三寶木枝條的化學成分研究 馬珊珊，梅文莉，曾艷波，劉壽柏，董文化，姜 北，戴好富(1) ( 4 7)………………………………………

凋亡抑制蛋白抑制劑的設計合成與抗腫瘤活性評價 顧 為，王 鑫，李玉蕾，李 斐，蘇瑞斌，聶愛華(2) ( 8 1)………………………………

伊馬替尼類似物的合成及抑制K562 細胞生長活性 昌 盛，殷世亮，徐莉英，景永奎，董金華(2) ( 9 2)………………………………………

2，3-二氫喹啉-4(1H)-酮縮氨基脲類化合物的設計、合成及抗真菌活性研究 ………………………………………………………梁 振，孫寰宇，李傳玲，韓曉丹，宋培魯，蘇 昕，郭 春(2) ( 9 9)……………………………………………………………………………

抗腫瘤藥奧沙利鉑的合成工藝改進 王慶琨，普紹平，彭 娟，劉涼萌，廖云星，晉 杰(2) (106)………………………………………………

抗腫瘤藥pomalidomide 的合成工藝改進 吳 剛，岑均達(2) (108)………………………………………………………………………………

組胺H3受體拮抗劑/反向激動劑pitolisant 的合成 曲 暢，梁 闖，呂英翔，楊桂秋，宮 平(2) (111)…………………………………………

熱帶靈芝的化學成分研究 胡麗麗，馬青云，黃圣卓，戴好富，郭志凱，郭建春，趙友興(2) (115)………………………………………………

仙人掌化學成分的分離與鑒定 吳瓊，華會明，李占林(2) (120)………………………………………………………………………………

β-欖香烯氨基酸衍生物的合成及抗腫瘤活性 徐莉英，張興忠，杜惠蓮，陶淑娟，王憲明，陳 光，董金華(3) (169)…………………………

茚酮氨基甲酸酯衍生物的設計合成及其對乙酰膽堿酯酶抑制活性的研究 顏世雷，羅宗化，黎星術(3) (177)………………………………

新型PI3K 抑制劑鄰苯二甲酰亞胺及其衍生物的設計合成與抗腫瘤活性 張文娟，羅 浩，周 孟，盧陸飛，武 鋒，李 銳(3) (181)…………

脂蛋白酶A2抑制劑darapladib 的合成工藝研究 陳現民，匡春香(3) (187)……………………………………………………………………

依則替米貝的合成工藝改進 宋 帥，李 曄，李文澤，趙冬梅(3) (190)…………………………………………………………………………

奧氮平原料藥中相關雜質的合成及結構鑒定 李 玲，趙世明，張 丹，羅振福(3) (194)………………………………………………………

α-氨基酰胺衍生物的不對稱合成 郭文彥，姚 遠，陳曉娟，陳建新(3) (197)……………………………………………………………………

計算化學指導普萘洛爾類似物的合成研究 賈 壯，劉 通，王志強，沙 宇，孫鐵民(3) (203)……………………………………………………

益母草黃酮類成分的分離與鑒定 鄧 屾，王 濤，吳春華，瞿 璐，韓立峰，張 祎(3) (209)………………………………………………………

山楂葉中芳香族化合物的分離和鑒定 周晨晨，劉春婷，黃肖霄，武 潔，李玲芝，李殿明，宋少江(3) (213)…………………………………

吲哚脲類化合物的設計合成及其體外抗腫瘤活性研究 邵現奇，唐 克，李 鵬，李 燕，林紫云，尹大力，陳曉光，黃海洪(4) (253)…………

苯乙烯基萘類化合物的合成及其CYP1B1 酶抑制活性研究 呼達古拉，崔家華，張 旭，李紹順(4) (262)……………………………………

對羥基苯乙酮衍生物的合成及其調節血脂活性研究 于振鵬，張 瑱，劉 石，譚相端，王國平，劉全海，魏寶康(4) (271)……………………

2-取代-9-芐基嘌呤-6-酮衍生物的合成、磷酸二酯酶-2 抑制活性以及分子對接研究(英文稿)……………………………………趙新筠，陳 喜，楊光富，湛昌國(4) (277)……………………………………………………………………………………………………

埃索美拉唑鈉的合成 宋偉國，張祥敏，張曉攀，徐文方(4) (286)………………………………………………………………………………

對甲苯磺酸索拉非尼的合成 陳歡生，梁 俊，陳 宇(4) (289)……………………………………………………………………………………

鹽酸維拉唑酮的合成工藝改進 馬彥琴，張 波，張桂森(4) (292)………………………………………………………………………………

鹽酸沙格雷酯合成工藝改進 范石虎(4) (295)……………………………………………………………………………………………………

MGCD0103 的合成工藝改進 徐 明，趙硯瑾，錢鵬宇，王永珍，李艷陽，謝 寧，李庶心(4) (297)………………………………………………

天然產物曼宋酮E 和F 的合成工藝改進 黃志鴻，李春燕，李 丁，黃志紓，黃世亮，古練權(4) (300)…………………………………………

酒餅簕枝葉中的化學成分及其抗菌活性 楊吟宇，左文健，曾艷波，梅文莉，戴好富(4) (305)…………………………………………………

角果木內生真菌的代謝產物研究 靳鵬飛，戴好富，左文健，曾艷波，郭志凱，梅文莉(4) (309)………………………………………………

芳香環并咪唑環類凋亡抑制蛋白抑制劑的設計、合成與抗腫瘤活性評價 王 鑫，李玉蕾，宮澤輝，顧 為，聶愛華(5) (341)………………

4-氨基嘧啶取代的雙芳基脲類化合物的合成及抗腫瘤細胞增殖活性 段曉男，虞 斌，吳 迪，張 燁，翟 鑫(5) (353)………………………

4-苯磺酰氧基-苯并口惡唑酮衍生物的合成及其抗炎鎮痛作用 …………………………馬文華，唐 莉，梁泰剛，班樹榮，李青山(5) (358)

一鍋法合成新型吲哚-色胺酮類化合物 …………………………………………………葉文杰，顏金武，譚嘉恒，古練權，黃志紓(5) (363)

脫氫諾龍醋酸酯的合成工藝研究 ………………………………………………饒志威，左文果，陳登輝，鐘大猷，黃紅林，李宗桃(5) (368)

富馬酸替諾福韋酯的合成工藝改進(英文稿) ……………………………………………………馬 帥，魏 瑋，賈景雨，曹勝華(5) (372)

拉肖皂苷元新合成路線研究 ………………………………………………………………左文果，饒志威，陳登輝，鐘大猷，李宗桃(5) (377)

依來曲普坦的合成工藝改進 …………………………………………………………………………楊葉偉，張 萍，王尊元，沈正榮(5) (381)

阿哌沙班的合成工藝研究 ……………………………………………………………………………陶海燕，米 斌，郭國賢，宮 平(5) (385)

硝酸依柏康唑的合成工藝改進 ……………………………………………………………………………劉金平，焦淑清，楊明波(5) (390)

美托洛爾有關物質E 和J 的合成 ………………………………………………………………………………陳歡生，陳 宇，袁 利(5) (393)

文冠果種皮化學成分的分離與鑒定 ……………………………………………………王 穎，潘 英，邢亞超，湯迎湛，李 寧，姜 生(5) (397)

雌激素受體α36 亞型配體結合區的結構模建、優化及驗證 ………………………………………王 東，金宏威，劉振明，張亮仁(6) (425)

咪唑-［1，2-b］噠嗪類mTOR 抑制劑的合成及抗腫瘤活性研究 …………………………翁怡然，高善云，楊振軍，張亮仁，張禮和(6) (435)

苯并噻嗪酮類GSK-3β 非ATP 競爭型抑制劑的設計、合成與生物活性評價 ………………鹿文博，張 鵬，黃 科，楚 勇，葉德泳(6) (444)

β-欖香烯取代哌嗪酰胺類衍生物的合成及抗腫瘤活性研究 ……………………………王敬敬，張美慧，夏明鈺，徐莉英，董金華(6) (453)

2，5-二亞芐基環戊酮衍生物的合成及抑制K562 細胞生長活性 ………………………………………梁 琳，劉 紅，馬 娟，董金華(6) (461)

N'-取代苯基-2-苯并噻唑磺酰脲類化合物的合成 …………………………………賈心語，苗 娜，馬麗娟，錢 宇，巴俊杰，程卯生(6) (467)

氟比洛芬有關物質的合成 …………………………………………………………………楊紅光，王慶河，王亞麗，馬文希，程卯生(6) (473)

PARP 抑制劑veliparib 的合成工藝改進 ……………………………………………………呂天翔，王凌霄，王曉奎，胡 春，周辛波(6) (476)

益母草化學成分的分離與結構鑒定II …………………………………………………張 祎，鄧 屾，李曉霞，陳 玥，韓立峰，王 濤(6) (480)

研究簡報

利用豬脫氧膽酸合成細胞核肝X 受體激動劑 ………………………………………………………劉旭東，姚文清，柯翰中，宋 青(1) ( 5 1)

17-肟基雄甾烷類化合物的合成及抗腫瘤活性研究 ……………………………………林啟福，張曉佳，崔建國，甘春芳，黃燕敏(2) (127)

綜 述

二芳基胺類HIV-1 非核苷類逆轉錄酶抑制劑研究進展 ………………………………………………………劉 濤，展 鵬，劉新泳(1) ( 5 5)

拓撲異構酶Ⅰ抑制劑類抗癌藥物的研究進展 ……………………………………………………侯寶龍，王翠玲，劉建利，王學軍(1) ( 6 3)

基于分子片段藥物發現技術的β-分泌酶抑制劑研究進展 ……………………………………………………………顧 為，聶愛華(2) (131)

靶向于流感病毒神經氨酸酶新位點的抑制劑研究進展 ………………………………………………………蔣 鑫，展 鵬，劉新泳(2) (141)

DNA 和組蛋白表觀遺傳修飾與糖尿病和肥胖的關系以及小分子抑制劑的研究進展………………………………………………

…………………………………………………………………………………張鑫磊，劉雪英，張生勇，孔祥謙，葉 飛，羅 成(2) (148)

口惡唑烷酮類抗菌藥物研究進展 ………………………………………………………………………王呂鳴，劉 敏，沈思思，沙 宇(3) (218)

葉酸受體介導的小分子抗腫瘤藥物研究進展 ………………………………………………………………付利強，丁 實，楊玉社(3) (226)

利用計算化學方法確定手性化合物立體構型研究進展 ……………………………………………………………王重娟，王立波(3) (235)

抗丙型肝炎病毒藥物作用靶標和小分子抑制劑研究進展 …………………………………………………朱仕平，張萬年，盛春泉(4) (312)

選擇性HDAC 抑制劑的研究進展 …………………………………………………………………張振沛，李德海，顧謙群，欒業鵬(4) (321)

脂肪酸結合蛋白4 小分子抑制劑研究進展 …………………………………………………………劉 璐，張鳴鳴，李英霞，孟艷秋(5) (400)

抗艾滋病藥物設計新策略:多靶點及多價態結合配體 ………………………………………………展 鵬，李 瀟，康東偉，劉新泳(5) (406)

達泊西汀的合成方法研究進展 ………………………………………………………………蔣強華，許永翔，楊 陽，穆海萍，萬 嶸(5) (417)

抗腫瘤新靶點USP7 及其抑制劑的研究進展 ………………………………………………………………宋潔梅，溫小安，孫宏斌(6) (486)

以乙肝病毒核衣殼為靶標的二氫嘧啶類化合物及其作用機制研究進展 …………………………………楊秀巖，趙國明，李 松(6) (493)

小分子PIM 激酶抑制劑的研究進展 ………………………………………………鄭小洲，金曉磊，欒升霖，盛志成，劉 丹，趙臨襄(6) (499)

合成路線圖解

達蘆那韋合成路線圖解 …………………………………………………………………………………………劉 鴻，展 鵬，劉新泳(1) ( 7 2)

Romidepsin 合成路線圖解 ……………………………………………………………………………江余祺，張 劍，李曉楊，徐文方(2) (157)

沙格列汀合成路線圖解 …………………………………………………………………………………………………楊 照，王志祥(3) (243)

鹽酸芬戈莫德合成路線圖解 ……………………………………………………………………………………………于 剛，張慶文(4) (331)

羅氟司特合成路線圖解 ………………………………………………………………………………劉文崢，王國成，劉博文，張 宇(6) (506)

新藥信息

阿地溴銨(75);Prepopik(76);Carfilzomib(77);利那洛肽(78);恩雜魯胺(79);Perampanel(80);伯舒替尼(Bosutinib)(161);特立氟胺(Teriflunomide)(162);C-11 膽堿(Choline C-11)(163);Regorafenib(164);高三尖杉酯堿(Omacetaxine mepesuccinate)(165);托法替尼檸檬酸鹽(Tofacitinib)(166);Cometriq(168);Ponatinib hydrochloride(247);帕瑞肽雙天冬氨酸鹽(248);替度魯肽(249);洛美他派甲磺酸鹽(250);阿哌沙班(251);Bedaquiline(252);阿格列汀(Alogliptin)(337);米泊美生鈉(Mipomersen sodium)(338);泊馬度胺(Pomalidomide)(339);奧培米芬(Ospemifene)(340);Technetium99mTc tilmanocept(422);釓特酸葡甲胺(Gadoterate meglumine)(423);富馬酸二甲酯(Dimethyl fumarate)(424);Breo Ellipta(510);鐳223 二氯化物(Radium Ra 223 dichloride)(511);達拉菲尼(Dabrafenib)(512)