上海藥物所在基于芳酮碳-碳鍵活化的氘化反應研究中獲進展

近日，中國科學院上海藥物研究所戴輝雄課題組通過開展基于芳酮C-C 鍵活化的氘化反應研究，為合成氘代天然產物及藥物分子提供了高效方法。 相關研究成果以Palladium-Catalyzed Deuteration of Arylketone Oxime Ethers 為題，發表在《德國應用化學》上。

有機酮是重要的有機化合物，廣泛存在于藥物分子、功能材料和天然產物中。 通過過渡金屬催化對酮類化合物的碳-碳鍵活化，可以實現對這類化合物的有效轉化；這類原料來源廣泛且易得，因而可以提供新的芳基、烯基、炔基和烷基化試劑。 戴輝雄課題組致力于金屬鈀催化下，通過發展多配體協同接力的策略，實現芳酮和烯酮的一系列官能團轉化。

在前期工作的基礎上，該課題組以芳酮為底物，氘代甲酸鈉作為氘源，通過?；鶠殡x去基團，實現了鈀催化配體促進的區域選擇性氘化反應；通過以?；鳛閷蚧鶊F及離去基團，實現對芳酮底物的雙官能團化修飾。 該反應為合成氘代天然產物及藥物分子提供了簡便的方法。

（來源：https://www.cas.cn/syky/202402/t20240220_5005698.shtml）