湖北海棠葉的應用歷史與研究現狀△

陳雅林，譚哲谞，彭勇

(中國醫學科學院 北京協和醫學院 藥用植物研究所，北京 100193)

·綜述·

湖北海棠葉的應用歷史與研究現狀△

陳雅林，譚哲谞，彭勇*

(中國醫學科學院 北京協和醫學院 藥用植物研究所，北京 100193)

湖北海棠葉是我國別樣茶的一種，在民間有悠久的應用歷史?，F代研究表明，湖北海棠葉含有豐富的黃酮類、多酚類成分，具有降血糖、降血脂、調節脂質代謝、抗氧化、抗菌消炎等多種藥理活性。本文通過查閱中外文獻，對湖北海棠葉的應用歷史、植物形態、地理分布、化學成分和藥理活性進行綜述，為其系統研究和深入開發提供參考。

湖北海棠葉；別樣茶；應用歷史；化學成分；藥理活性

湖北海棠Malushupehensis(Pamp.) Rehd為薔薇科(Rosaceae)蘋果屬(MalusMill.)落葉喬木，嫩葉可做茶飲，名花紅茶，是別樣茶之一，在我國有400多年的應用歷史[1]。湖北海棠葉有消積化滯、和胃健脾的功能，是湖北、四川等地區夏季常備的消暑涼茶。本文對湖北海棠葉的應用歷史、分布范圍和研究現狀進行詳細介紹。

1 應用歷史

湖北海棠在我國分布廣泛，資源豐富，有多種別稱，如：茶海棠、野海棠、小石棗、野花紅、秋子、棠梨子等?！缎氯A本草綱要》中記載，其具有消積化滯、和胃健脾的功能[2]。主治食積停滯、消化不良、痢疾、疳積等癥。

湖北海棠葉在湖北、四川、湖南等地區常用，尤其是在鄂西地區，是夏季家家戶戶常備的消暑涼茶。四川地區多產茶，在當地相較于這些傳統意義上的茶，湖北海棠葉是一種更為平民化的飲料，原因就在于其資源豐富，價廉易得?！段錆h市志》中載：“武漢人喜好喝茶，于是，小商販在夏秋擺攤賣涼茶，商店設茶桶為顧客供茶，善堂搭棚施茶，供行人解渴消暑，此類所沏多為檔次不高的花紅茶[3]?！蓖良易宄Ｓ煤焙Ｌ娜~待客，茶水過夜不餿。土家族之間至今流傳著“藥王昏死茶露醒”的傳說。該茶露即為湖北海棠葉的上的露水。

花紅茶制作方法簡單，于端午節采摘葉片后，洗凈、晾干即可泡茶飲用。湖北海棠茶色棕紅清亮、口感清冽甘甜，通常用沸水在陶壺中沖泡，放涼飲用。因三片葉子就可以泡一壺茶，又名“三皮罐”。

2 湖北海棠植物分布范圍

湖北海棠具無融合生殖特性，抗病、抗逆性強，與主栽品種嫁接親合性強且具一定的矮化效應，是常見的蘋果砧木[4]。老枝紫色至紫褐色。葉片卵形至卵狀橢圓形，邊緣有細銳鋸齒，常呈紫紅色；托葉線狀披針形，早落。傘房花序，具花4～6朵，花直徑3.5～4 cm。果實橢圓形或近球形，直徑約1 cm，黃綠色稍帶紅暈?；ㄆ?～5月[5]，有較強的觀賞價值，是園藝常用品種。

生于海拔50～2900 m的山坡或山谷叢林中。廣泛分布于黃河以南的湖北、四川、江西等地[6]，其中湖北鄂西地區較為集中，有大面積天然原生湖北海棠林存在[7]。見圖1。

圖1 我國湖北海棠資源分布圖

3 化學成分

湖北海棠葉中富含黃酮類、多酚類、蛋白質和多種人體必需的微量元素，且不含咖啡因[8]。

目前從湖北海棠葉中已分離鑒定出20種化合物，其中雙黃酮類化合物3個，二氫查爾酮類化合物4個，黃酮類化合物及其苷類7個，其他類化合物6個[9]。見表1。

表1 湖北海棠葉中的主要化學成分

表1(續)

3.1 黃酮類物質

根皮苷是二氫查耳酮苷類物質，在自然界中存在很少，被稱為“少數黃酮類”[13]，是一種甜味較高的天然非糖甜味劑，并且能夠顯著降低血糖水平[14-15]，對于糖尿病患者是一種理想的糖類替代品。根皮苷存在于蘋果屬多種植物中，是蘋果屬中的主要酚類成分。湖北海棠葉中，含有大量的根皮苷，并且易于提純，可作為提取根皮苷的原料[16]。實驗結果表明，高海拔地區生長的海棠葉中，根皮苷含量要明顯高于低海拔生長的海棠，含量變化范圍為5.57%～8.27%[17]。

多年來，研究學者對湖北海棠葉的黃酮類提取方法進行了多方位的研究。王耀峰等[18]使用乙醇浸提法提取湖北海棠葉中的黃酮類物質，最佳工藝參數為50倍量50%乙醇，60 ℃下浸提4 h。李四海等[19]采用熵權法優選湖北海棠葉中總黃酮的提取工藝，以浸膏得率、總黃酮及根皮苷含量為綜合評價指標，最佳提取工藝為10倍量70%乙醇回流提取3次，每次1 h。王幸等[20]對總黃酮含量、根皮苷含量和出膏率三者為指標進行綜合評價，最佳提取工藝確定為8倍量70%乙醇提取3次，每次1 h。測得總黃酮質量分數為18.63%，根皮苷質量分數為6.90%。喬孟等[21]利用響應面法對超聲波輔助提取湖北海棠葉中總黃酮的工藝進行優化，確定最佳工藝為乙醇67.35%、超聲時間3.2 h、超聲功率162.4 W、料液比50∶1 mL·g-1，測得湖北海棠葉中總黃酮含量為12.76%。丁瓊等[10]首次利用離線二維高速逆流色譜法從湖北海棠葉中分離制備3種黃酮化合物，成功從200 mg湖北海棠葉乙酸乙酯萃取部位中制備出25.4 mg的3-羥基根皮苷、8.5 mg的槲皮素、31.3 mg的根皮苷。郭東艷等[22]通過星點設計-效應面法，以總黃酮和根皮苷含量的綜合評分為因變量，優選最佳提取工藝為加入8倍量70%乙醇回流提取150 min，提取2次。此外，采用離線二維高速逆流色譜法(2D HSCCC)結合循環洗脫模式，從湖北海棠葉的乙酸乙酯提取物中分離純化黃酮類化合物。溶劑系統選擇正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水(1∶4∶0.6∶4.4，v·v-1)，分離出的化合物純度在95%以上[11]。

湖北海棠葉作為根皮苷的生產原料時，還需綜合各方面因素優選出適合大規模生產的提取方法。

3.2 揮發性成分

湖北海棠葉的揮發性成分主要包括烷烴類、酯類、醇類、酮類、烯類、醛類等共46種化合物。其中，可用作香料添加劑的共有8種；可用作醫藥用途的共有5種，包括香葉基香葉醇、植醇、植酮、香葉基丙酮及左旋樟腦[23]。要將湖北海棠葉中豐富的揮發類成分用于實際生產，還需進一步的研究。

3.3 微量元素

湖北海棠葉中含有多種人體必需微量元素，包括鐵、鋅、錳、鍶、銅、鉻、鈷、硒等。其中，鐵的含量高達220 mg·g-1，并含有大量酸性物質，鐵能與酸性物質結合，形成有機鐵，便于機體吸收利用[24]。因此湖北海棠葉可作為補鐵的良好來源。

3.4 其他

湖北海棠葉中還含有蛋白質、茶多酚等化學成分。每100 g湖北海棠干葉中含蛋白質10.8 g、茶多酚5.4 g，不含咖啡因[25]。

4 現代藥理作用

4.1 降血糖降血脂

糖尿病是一種由遺傳因素和環境因素共同作用而導致的慢性全身性代謝性內分泌疾病，患病人數隨著生活水平的提高、人口老齡化、生活方式的改變而迅速增加，成為影響人類健康和生活質量的重大疾病之一，中國已成為世界糖尿病患病人數最多且發病率增長速度最快的國家。糖尿病臨床分型主要包括1型和2型。其中，2型糖尿病(T2DM)患病率最高，發病機制最為復雜。

湖北海棠是夏日清涼飲料，解渴消暑作用力強。小鼠實驗表明，湖北海棠葉水煎劑對正常小鼠、腎上腺素及四氧嘧啶致高血糖模型小鼠的血糖均有明顯的降低作用，除去苦味成分鞣質后仍具有明顯的降血糖作用。并且作用緩和，效果持久，是其清涼解渴的主要藥理基礎[26-27]。臨床實驗表明，在2型糖尿病的治療中，湖北海棠葉水煎劑治療組癥狀較對照組明顯改善[28]。

黃酮類化合物可能是湖北海棠葉降血糖的有效成分，根皮苷降血糖作用機制是高效、專一地抑制參與葡萄糖吸收的鈉離子葡萄糖關聯載體，從而抑制葡萄糖在腎臟和小腸的吸收，促進葡萄糖的外排分泌、降低空腹和餐后血糖水平，并消除或減輕由糖毒性引起的胰島素抵抗[29]。

小鼠實驗表明，根皮苷能顯著降低肥胖小鼠體重，改善血糖、血脂。其機制可能是根皮苷通過調節mTOR1C-SREBP-1c信號通路的表達，從而抑制LO2細胞脂質沉積，調節脂代謝過程[30]。

4.2 抗氧化

體外實驗表明，湖北海棠葉有較強的抗氧化活性。測定新鮮湖北海棠葉的80%甲醇提取物的自由基清除活性，IC50值為(0.422±0.028)mg·mL-1，證明湖北海棠葉具有較強的自由基清除能力[31-32]。同時，湖北海棠提取物對羥基自由基也有明顯的清除作用[33]。經過傳統處理做成花紅茶的湖北海棠葉也表現出較強的抗氧化活性，用自由基清除法和鐵離子還原測定法測定，花紅茶的抗氧化性比綠茶好[34]。

小鼠實驗表明，湖北海棠葉的抗氧化活性與含有大量的黃酮類化合物有關[35-36]。通過小鼠肝纖維化模型研究湖北海棠葉總黃酮的保肝護肝能力，結果顯示，湖北海棠葉總黃酮在實驗中的高、中、低劑量組均對CCl4致大鼠肝纖維化及日本血吸蟲感染引起的肝臟病理變化有明顯改善作用，作用機制與其抗氧化作用有關。湖北海棠葉總黃酮能增強組織抗氧化能力，保護細胞膜免受損傷，抑制大鼠血清丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶和β1-轉化生長因子等具有加重肝纖維化程度的生物因子的表達，減輕肝纖維化程度[37]，具有一定的保肝護肝能力。

4.3 雌激素樣活性

體外實驗證明，湖北海棠總黃酮能夠促進成骨細胞增殖，增加成骨細胞的活性，降低破骨細胞抗酒石酸酸性磷酸酶的活性[38]。大鼠實驗證明，湖北海棠總黃酮可以降低去勢大鼠骨轉換率和骨吸收程度，對絕經后骨質疏松具有防治作用[39]。其作用機制與湖北海棠葉總黃酮的植物雌激素活性有關。當體內雌激素缺乏時，根皮苷與雌激素受體結合，發揮雌激素作用。

4.4 其他

小鼠實驗表明，湖北海棠葉水煎液具有提高小鼠耐缺氧、耐低溫與小鼠運動耐受能力的作用[40]。湖北海棠葉有較強的抗菌、消炎、抗病毒作用[41]，有效成分主要為黃酮類化合物，具有良好的開發應用價值。實驗表明，湖北海棠葉對大腸桿菌及金黃色葡萄球菌有抑制作用。湖北海棠葉水煎劑對體外培養的HSV-1病毒的增殖無抑制作用，但對HSV-1病毒感染所致的結膜炎具有良好的治療效果，可明顯減輕其炎癥反應，減輕組織病理損傷[42]。

湖北海棠葉的急性毒性、遺傳毒性、大鼠30 d喂養實驗結果均顯示，湖北海棠葉屬無毒物質[43]，可長期飲用。湖北海棠葉已應用于T2DM的臨床治療，無不良反應的報道。

5 討論與展望

湖北海棠葉是我國的傳統天然飲品，在民間有400年以上的應用歷史，具有清涼消渴、消積化滯以及和胃健脾的功能，是夏季常用的涼茶。尤其是湖北地區，“三皮罐”是夏季家家戶戶必備的涼茶。湖北海棠葉已批準為新資源食品原料，值得對其進行深入系統地整理研究。

民間長期的飲用歷史、現代臨床實驗證明，湖北海棠葉無毒副作用，可長期飲用?，F代研究表明，湖北海棠葉含有豐富的黃酮類成分，不含咖啡因。其黃酮提取物在降血糖、降血脂、抗氧化方面有很好的潛力，因此長期飲用對慢性疾病有很好的預防保健效果。

目前，市場上湖北海棠葉的產品形式主要為茶葉、罐裝茶飲料，隨著國民生活水平不斷地提高，對保健品的要求也進一步提高，成分明確、機制清楚的保健品是目前市場上最需要的?？傊?，系統地研究湖北海棠葉，制定質量標準，不只局限于傳統別樣茶飲品的范圍，開發功能成分明確、作用機制明確的保健食品或藥品，是未來湖北海棠葉的發展方向。

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TraditionalUsesandModernResearchofLeavesofMalushupehensis(Pamp.)Rehd

CHEN Yalin，TAN Zhexu，PENG Yong*

(InstituteofMedicinalPlantDevelopment，ChineseAcademyofMedicalSciences，PekingUnionMedicalCollege，Beijing100193，China)

Malushupehensis(Pamp.) Rehd，a kind of non-camellia tea with a long history，is widely distributed throughout southern China.Modern research shows that the leaves ofM.hupehensiscontains chemical constituents such as flavonoids，polyphenols，etc.Extracts from the leaves also have hypoglycemic，reduce blood lipid，anti-oxidation and antimicrobial effects.This review summarized the traditional uses，plant morphology，geographical distribution，chemical constituents and pharmacological effects ofM.hupehensisleaves，provided evidences for system research and in-depth development.

Malushupehensis(Pamp.) Rehd；non-camellia tea；applied history；chemical constituents；pharmacological effects

中國醫學科學院醫學與健康科技創新工程經費資助(2016-I2M-2-003)

*

彭勇，研究員，博士生導師，研究方向：中藥資源學，保健食品研發及中藥信息學研究；Tel：(010)57833166，E-mail：ypeng@implad.ac.cn

10.13313/j.issn.1673-4890.2017.10.030

2017-01-17)